Клотримазол при кандидозе¶

Клотримазол — противогрибковое лекарственное средство из группы производных имидазола, применяемое для лечения поверхностных и, реже, системных микозов, в том числе кандидоза. В клинической практике препарат используется преимущественно местно — в виде кремов, мазей, растворов, вагинальных таблеток и свечей, — поскольку при таком способе введения создаётся высокая концентрация действующего вещества в очаге поражения при минимальном системном воздействии. Клотримазол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и выпускается под множеством торговых наименований, а также в виде дженериков.

¶Механизм действия

Клотримазол относится к азоловым противогрибковым средствам. Его действие основано на подавлении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат ингибирует фермент 14-α-деметилазу, входящий в систему цитохрома P450 грибковой клетки. Нарушение образования эргостерола повышает проницаемость мембраны, приводит к потере внутриклеточных компонентов и гибели грибка. В зависимости от концентрации клотримазол действует фунгистатически или фунгицидно.

Спектр активности охватывает дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевые и дрожжеподобные грибы рода Candida, а также Malassezia furfur, возбудителей разноцветного лишая. В отношении некоторых грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки) и трихомонад препарат проявляет умеренное антибактериальное и противопротозойное действие.

¶Формы выпуска

Клотримазол выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет подбирать способ применения в зависимости от локализации процесса:

¶Применение при кандидозе

Кандидоз — инфекция, вызываемая дрожжеподобными грибами рода Candida, чаще всего Candida albicans. Различают несколько основных клинических форм, при которых применяется клотримазол.

¶Вагинальный кандидоз

Наиболее частое показание. Вагинальные таблетки вводят во влагалище однократно (500 мг) либо курсом (100 мг в течение 6–7 дней, 200 мг в течение 3 дней). Вагинальный крем применяют ежедневно в течение 3–7 дней. При выраженном поражении наружных половых органов дополнительно наносят 1 % крем на кожу. Терапия эффективна у большинства пациенток; при рецидивирующем течении требуется более длительный курс и обследование на сопутствующие факторы.

¶Кандидоз кожи и складок

При межпальцевом, паховом, подмышечном кандидозе, кандидозных опрелостях крем или мазь наносят тонким слоем на поражённые участки 2–3 раза в сутки. Длительность лечения обычно составляет 2–4 недели, при необходимости продолжается до исчезновения симптомов.

¶Кандидоз полости рта

При молочнице у взрослых и детей применяют 1 % раствор или гель: наносят на поражённые участки слизистой несколько раз в день. У детей раннего возраста и у ослабленных пациентов возможно сочетание местной терапии с системными противогрибковыми средствами.

¶Кандидоз ногтей (онихомикоз)

Раствор клотримазола наносят на поражённые ногти 2–3 раза в сутки; лечение длительное и при значительном поражении уступает по эффективности системным препаратам.

¶Режим дозирования и особенности

Схема применения зависит от формы заболевания и лекарственной формы препарата. Общие принципы:

• при местном применении важно продолжать лечение ещё несколько дней после исчезновения симптомов, чтобы предотвратить рецидив;
• вагинальные формы не предназначены для приёма внутрь;
• при одновременном использовании латексных контрацептивов (презервативов, диафрагм) возможно снижение их прочности, что следует учитывать;
• при вагинальном кандидозе у полового партнёра при наличии симптомов также проводится местное лечение.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При местном применении клотримазол обычно хорошо переносится. Возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, ощущение раздражения в месте нанесения. При вагинальном введении иногда возникают дискомфорт, учащённое мочеиспускание, боль во время полового акта.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к клотримазолу и другим азолам. При беременности местное применение допускается по назначению врача; в первом триместре вагинальные формы используют с осторожностью. В период грудного вскармливания препарат наносят на кожу вне области молочных желёз.

При приёме внутрь возможны тошнота, боли в животе, головная боль, изменения показателей печени, аллергические реакции. Системное применение требует контроля врача.

¶Устойчивость и ограничения

Клотримазол эффективен в отношении большинства штаммов Candida albicans, однако в последние десятилетия отмечается рост устойчивости отдельных видов, в частности Candida glabrata и Candida krusei, которые чаще встречаются при тяжёлых иммунодефицитах и длительной противогрибковой терапии. В таких случаях требуется микологическое исследование и подбор системных препаратов (например, флуконазола, вориконазола, эхинокандинов).

При рецидивирующем кандидозе важное значение имеют выявление и коррекция предрасполагающих факторов: сахарного диабета, нарушений гормонального фона, приёма антибиотиков и иммуносупрессоров, несоблюдения гигиены.

¶Место в терапии

Клотримазол остаётся одним из наиболее доступных и широко применяемых местных противогрибковых средств. Его преимущества — широкий спектр действия, низкая системная токсичность при местном применении, доступная цена и разнообразие форм выпуска. Ограничения связаны с недостаточной эффективностью при глубоких и системных микозах, а также с необходимостью длительного применения при некоторых формах кандидоза.