Кишечнорастворимый аспирин: свойства и применение¶

Кишечнорастворимый аспирин — это лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты (АСК), таблетки которой покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию кислой среды желудка и растворяющейся только в щелочной среде кишечника. Такая форма создана для снижения местного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку желудка и уменьшения риска связанных с этим нежелательных эффектов. Действующее вещество при этом остаётся тем же, что и у обычного аспирина, и после всасывания в кишечнике оказывает системное действие.

¶Общая характеристика

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и одновременно является антиагрегантом — препаратом, снижающим способность тромбоцитов к склеиванию. В малых дозах (обычно 75–100 мг) её применяют для профилактики тромбозов, в средних и высоких — как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство.

Кишечнорастворимая форма выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Дозировки варьируют: распространены таблетки по 50, 75, 100, 300 и 500 мг. Оболочка может быть выполнена на основе производных целлюлозы, сополимеров метакриловой кислоты и других вспомогательных веществ, не растворяющихся при кислотности желудочного сока (pH 1–3) и разрушающихся при более высоких значениях pH в тонкой кишке.

¶Принцип действия оболочки

Ключевая особенность формы — так называемое энтеросолюбильное (кишечнорастворимое) покрытие. Оно выполняет две функции:

• защищает слизистую оболочку желудка от прямого контакта с раздражающим веществом;
• обеспечивает высвобождение действующего вещества в тонкой кишке, где всасывание происходит достаточно эффективно.

Следует учитывать, что оболочка не устраняет системного действия препарата. Ацетилсалициловая кислота после всасывания попадает в кровоток и влияет на весь организм, поэтому риск таких осложнений, как желудочно-кишечные кровотечения, снижается, но не исчезает полностью. Механизм повреждения слизистой связан не только с местным раздражением, но и с системным угнетением синтеза простагландинов, защищающих стенку желудка.

¶Показания к применению

Кишечнорастворимый аспирин применяют в тех же случаях, что и другие формы АСК, но чаще выбирают при необходимости длительного приёма. Основные показания:

• профилактика тромбообразования при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при нарушениях мозгового кровообращения;
• вторичная профилактика инсульта и транзиторных ишемических атак;
• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности;
• лихорадочные состояния;
• воспалительные заболевания, в том числе ревматического профиля (в высоких дозах).

Решение о применении, особенно с профилактической целью, принимает врач, поскольку польза должна превышать риски кровотечений.

¶Отличия от обычного аспирина

Замедленное высвобождение означает, что кишечнорастворимая форма не подходит для экстренных ситуаций, когда требуется быстрое обезболивающее или жаропонижающее действие. Для таких случаев используют обычные или растворимые (шипучие) формы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Кишечнорастворимая оболочка не отменяет общих противопоказаний для ацетилсалициловой кислоты. К ним относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах, эрозивные поражения;
• повышенная склонность к кровотечениям, нарушения свёртываемости крови;
• «аспириновая» бронхиальная астма и непереносимость салицилатов;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рея.

Одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами и некоторыми другими препаратами повышает риск осложнений, поэтому требует врачебного контроля.

¶Особенности приёма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжёвывая и не измельчая: нарушение целостности оболочки сводит на нет её защитную функцию. Приём обычно осуществляют после еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса и дозировку определяет врач.

¶Место в клинической практике

Кишечнорастворимые формы ацетилсалициловой кислоты широко используются в кардиологической практике для длительной антиагрегантной терапии. Считается, что они несколько снижают риск местного повреждения желудка, однако крупные исследования не подтверждают полного устранения риска желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с обычными формами. Поэтому при наличии факторов риска дополнительно рассматривают назначение препаратов, защищающих слизистую (ингибиторов протонной помпы), а также альтернативных антиагрегантов.

Таким образом, кишечнорастворимый аспирин представляет собой технологическую модификацию известного препарата, направленную на повышение переносимости при сохранении терапевтического действия.