Кеторол в инъекциях: режим дозирования¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным анальгетическим действием. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; инъекционная форма применяется для купирования острой боли средней и высокой интенсивности в условиях стационара и амбулаторно. Вопрос о кратности введения относится к области дозирования и регулируется инструкцией производителя и клиническими рекомендациями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кеторолак — производное пирролзинкарбоновой кислоты, относится к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Угнетение фермента снижает синтез простагландинов, что приводит к ослаблению боли, воспаления и жара. Анальгетический эффект кеторолака сопоставим по силе с опиоидными анальгетиками при ряде состояний, однако препарат не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает угнетения дыхания.

¶Формы выпуска

Инъекционный раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Внутривенное введение допускается только медленно, в течение не менее 15 секунд, поскольку быстрое поступление препарата повышает риск побочных реакций.

¶Кратность введения

Стандартная схема для взрослых при внутримышечном и внутривенном введении:

• разовая доза — 10–30 мг;
• интервал между введениями — не менее 4–6 часов;
• максимальная суточная доза при инъекционном введении — 90 мг для пациентов до 65 лет;
• для пациентов старше 65 лет, при массе тела менее 50 кг и при нарушении функции почек — не более 60 мг в сутки.

Таким образом, при дозе 30 мг препарат вводится не чаще 3 раз в сутки, при дозе 10–15 мг — до 4 раз, но с обязательным соблюдением шестичасового интервала при повторных введениях. Превышать указанные пределы не рекомендуется.

Продолжительность инъекционного применения обычно ограничивается 2 сутками; далее пациента при необходимости переводят на таблетированную форму. Суммарная длительность терапии всеми формами не должна превышать 5 дней.

¶Переход на таблетки

При переходе с инъекций на пероральный приём учитывают, что 30 мг раствора примерно соответствуют 10 мг таблеток. Таблетки принимают каждые 4–6 часов, максимальная суточная доза — 40 мг. В день перевода суммарная доза обеих форм не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых).

¶Ограничения и меры предосторожности

Кеторолак не предназначен для длительного применения и для лечения хронических болей. Основные ограничения:

• риск желудочно-кишечных кровотечений и язв;
• влияние на функцию почек, особенно при обезвоживании;
• повышение риска кровотечений при одновременном приёме антикоагулянтов;
• запрет при беременности, в период лактации, при язвенной болезни в обоих случаях обострения, при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности.

Одновременное использование с другими НПВС (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) не допускается из-за суммирования побочных эффектов.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов, что требует контроля свёртываемости. Совместный приём с диуретиками повышает нагрузку на почки. Сочетание с опиоидными анальгетиками допускается, но требует наблюдения, поскольку угнетающее действие на центральную нервную систему и дыхание может суммироваться.

¶Особые группы пациентов

Для детей безопасность и эффективность инъекционной формы не установлены в полном объёме, поэтому препарат не применяется у пациентов младше 16 лет. У пожилых людей метаболизм замедлен, что требует снижения суточной дозы. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин инъекционная форма противопоказана.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в животе, сонливость, головную боль, в тяжёлых случаях — желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ (малоэффективен из-за высокой связи с белками плазмы).

¶Практические замечания

Кеторол в инъекциях применяется преимущественно для краткосрочного обезболивания в послеоперационном периоде, при травмах, почечной и желчной колике. Самостоятельное увеличение частоты введения без назначения врача недопустимо: превышение суточной дозы повышает вероятность тяжёлых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и системы свёртывания. Решение о кратности и длительности введения принимает лечащий врач с учётом возраста, массы тела, функции почек и сопутствующей терапии.