Кеппра как противоэпилептический препарат¶

Кеппра — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является леветирацетам. Относится к группе противоэпилептических средств (антиконвульсантов) и применяется главным образом для лечения эпилепсии у взрослых и детей. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, и раствора для приёма внутрь; оригинальный производитель — бельгийская компания UCB. Леветирацетам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а также существует в виде многочисленных дженериков под другими торговыми наименованиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — леветирацетам, производное пирролидона. Его химическая структура отличается от большинства классических антиконвульсантов, что определяет необычный механизм действия.

Основной эффект связан со связыванием со специфическим белком синаптических везикул SV2A в нервной системе. Это модулирует высвобождение нейромедиаторов, прежде всего глутамата и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и препятствует чрезмерному распространению возбуждения в коре головного мозга, лежащему в основе эпилептического приступа. Дополнительно леветирацетам влияет на кальциевые каналы N-типа и внутриклеточный запас кальция в нейронах.

В отличие от многих противоэпилептических средств, леветирацетам почти не взаимодействует с ферментами печени (системой цитохрома P450), что упрощает его сочетание с другими препаратами.

¶Показания к применению

Кеппра применяется при различных формах эпилепсии:

• Парциальные (фокальные) приступы — как с вторичной генерализацией, так и без неё, у взрослых и детей старше одного месяца.
• Миоклонические приступы у взрослых и подростков с ювенильной миоклонической эпилепсией.
• Первично генерализованные тонико-клонические приступы у взрослых и подростков с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Препарат используется как в виде монотерапии (единственное лечение), так и в составе комбинированной терапии с другими антиконвульсантами. В клинической практике его нередко назначают при впервые выявленной эпилепсии благодаря относительно благоприятному профилю переносимости.

¶Дозировка и формы выпуска

Формы выпуска:

Дозу подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая («титрование»). Взрослым обычно начинают с 500 мг в сутки в два приёма, при необходимости повышая до 1500–3000 мг в сутки. У детей доза рассчитывается по массе тела. Резкая отмена препарата недопустима — это может спровоцировать усиление приступов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, слабость, головокружение;
• агрессивность, раздражительность, тревожность, изменения настроения;
• снижение аппетита, тошнота;
• у части пациентов — так называемые поведенческие реакции, особенно у детей.

Редко встречаются серьёзные нарушения: тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона), гематологические изменения, острые психотические состояния. При появлении суицидальных мыслей требуется немедленное обращение к врачу.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость леветирацетама или других производных пирролидона. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при беременности (только по строгим показаниям). Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при кормлении требуется врачебный контроль.

¶Особые указания

При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции. Отмену проводят постепенно, снижая дозу ступенчато.

Леветирацетам не относится к препаратам, вызывающим лекарственную зависимость, и не является наркотическим средством. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии эпилепсии

Кеппра — один из наиболее назначаемых антиконвульсантов в мире. Её ценят за широкий спектр действия, предсказуемую фармакокинетику, низкий потенциал лекарственных взаимодействий и возможность применения у детей с раннего возраста. После истечения патентной защиты появилось множество воспроизведённых препаратов (дженериков) с тем же действующим веществом, что сделало лечение доступнее.

При этом препарат не излечивает эпилепсию, а лишь контролирует приступы: у значительной части пациентов удаётся достичь стойкой ремиссии, но полная отмена возможна только по решению врача после длительного наблюдения.

¶Отличия от оригинального препарата и дженериков

Оригинальная Кеппра производится компанией UCB; дженерики содержат то же действующее вещество — леветирацетам — и выпускаются разными фармкомпаниями. Вспомогательные вещества и оболочка могут различаться, что в редких случаях влияет на переносимость. Замена одного препарата на другой допускается только по согласованию с лечащим врачом.