Карбамазепин-Ферейн: противосудорожный препарат¶

Карбамазепин-Ферейн® — лекарственный препарат из группы противоэпилептических средств, действующим веществом которого является карбамазепин. Выпускается российской фармацевтической компанией «Ферейн» (ПАО «Брынцалов-А») в форме таблеток для приёма внутрь. Относится к производным дибензазепина и применяется преимущественно при эпилепсии, а также при некоторых болевых синдромах и аффективных расстройствах. Препарат является воспроизведённым (дженериковым) аналогом оригинального карбамазепина, известного под торговым наименованием «Финлепсин» и рядом других.

¶Действующее вещество

Карбамазепин — белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворимый в спирте и хлороформе. Его химическое название — 5H-дибенз[b,f]азепин-5-карбоксамид. Молекулярная масса составляет около 236,27 г/моль. Вещество было синтезировано в 1961 году швейцарским химиком Вальтером Шиндлером в лабораториях компании Ciba-Geigy (ныне часть Novartis), а его противосудорожные свойства выявлены в ходе клинических испытаний в начале 1960-х годов.

Механизм действия карбамазепина связывают прежде всего с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нейронов, что снижает способность нервных клеток к генерации повторных высокочастотных разрядов. Дополнительно препарат влияет на обмен некоторых нейромедиаторов и модулирует центральные аденозиновые рецепторы. Именно угнетение патологической импульсации в очаге эпилептической активности лежит в основе противосудорожного эффекта.

¶Форма выпуска и состав

Карбамазепин-Ферейн® производится в виде таблеток, содержащих 200 мг действующего вещества (встречаются также дозировки 100 и 400 мг у разных производителей карбамазепина). Вспомогательные компоненты могут включать крахмал, желатин, магния стеарат, тальк и другие наполнители, обеспечивающие прессуемость таблеточной массы. Таблетки предназначены для перорального приёма; существуют также формы пролонгированного действия и суспензии у других торговых марок, однако в линейке «Ферейн» основной формой остаются обычные таблетки.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют общим для карбамазепина:

• эпилепсия — парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией и без неё, генерализованные тонико-клонические приступы, смешанные формы;
• невралгия тройничного нерва и другие невралгические болевые синдромы;
• профилактика аффективных (маниакальных и гипоманиакальных) фаз при биполярном расстройстве;
• некоторые формы диабетической нейропатии и центральные болевые синдромы.

При эпилепсии препарат чаще используется как средство базовой терапии у взрослых и детей старшего возраста; у детей младшего возраста решение о применении принимается индивидуально.

¶Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к карбамазепину и структурно близким трициклическим соединениям, атриовентрикулярная блокада, угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе, печёночная порфирия, одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы. Препарат не рекомендуется в период беременности (особенно в первом триместре) из-за риска пороков развития плода; при необходимости лечения женщинам детородного возраста назначают минимальные эффективные дозы и добавляют фолиевую кислоту.

Среди серьёзных нежелательных реакций выделяют агранулоцитоз, апластическую анемию, тромбоцитопению, гепатотоксичность, тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), гипонатриемию. В связи с этим в начале терапии проводят регулярный контроль картины крови и функции печени. Карбамазепин является индуктором печёночных ферментов цитохрома P450, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия — он ускоряет выведение многих препаратов, включая пероральные контрацептивы, антикоагулянты, другие противоэпилептические средства.

¶История и место на рынке

Карбамазепин вошёл в клиническую практику в 1960-х годах и с тех пор остаётся одним из базовых противоэпилептических препаратов. В России он выпускается несколькими производителями под разными торговыми наименованиями. «Карбамазепин-Ферейн®» — одно из таких воспроизведённых средств, зарегистрированных отечественной компанией «Ферейн». Дженерики содержат то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и должны подтверждать биоэквивалентность в ходе регистрационных исследований.

¶Правовой статус

Карбамазепин относится к рецептурным лекарственным средствам. В России его оборот регулируется законодательством об обращении лекарств; препарат не входит в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих особому контролю, однако отпускается только по назначению врача. Самостоятельное изменение дозы или отмена терапии недопустимы, поскольку резкое прекращение приёма может спровоцировать возобновление приступов.

¶Значение

Как и другие препараты карбамазепина, «Карбамазепин-Ферейн®» занимает нишу доступных противоэпилептических средств. Наличие нескольких производителей обеспечивает конкуренцию и снижение стоимости терапии для пациентов с эпилепсией и невралгией тройничного нерва. При этом клинический выбор между торговыми марками основывается на данных о биоэквивалентности, переносимости и индивидуальной реакции пациента.