Калетра — оригинальный антиретровирусный препарат¶

Калетра — торговое наименование оригинального комбинированного антиретровирусного препарата, содержащего два действующих вещества: лопинавир и ритонавир. Выпускается в форме таблеток и раствора для приёма внутрь и применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) при ВИЧ-инфекции. Разработан американской фармацевтической компанией Abbott Laboratories (впоследствии AbbVie).

¶Состав и механизм действия

Лопинавир относится к классу ингибиторов протеазы ВИЧ — фермента, необходимого вирусу для расщепления предшественников белков на функциональные компоненты. Блокирование протеазы приводит к образованию незрелых, неспособных к заражению новых клеток вирусных частиц.

Ритонавир в составе препарата выполняет роль фармакокинетического усилителя (бустера): он подавляет активность фермента CYP3A4 печени, который разрушает лопинавир. Это позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию лопинавира в крови при меньшей дозе и реже принимать препарат. Соотношение компонентов — 4:1 (по 200 и 50 мг соответственно в стандартной таблетке).

¶История

Лопинавир был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2000 году. Изначально препарат выпускался в форме мягких желатиновых капсул, требовавших особых условий хранения (в холодильнике) и приёма вместе с пищей. Позднее была разработана таблетированная форма, не требующая холодильного хранения и приёма с едой, что существенно упростило соблюдение режима терапии. Оригинальный препарат выпускался под маркой Kaletra; после истечения патентной защиты появились воспроизведённые (дженерические) версии.

¶Применение

Препарат используется в составе комбинированных схем АРТ у взрослых и детей. В педиатрии применяется жидкая лекарственная форма. Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела, функции печени и сопутствующих лекарств.

¶Ограничения и нежелательные явления

К типичным побочным эффектам относятся диарея, тошнота, повышение уровня липидов крови, гипергликемия. Возможны лекарственные взаимодействия с большим числом препаратов из-за влияния на систему цитохрома P450. Препарат с осторожностью назначают при заболеваниях печени.

¶Значение

Калетра входила в число широко применяемых ингибиторов протеазы усиленного типа и использовалась как в ресурсоограниченных, так и в развитых странах. Всемирная организация здравоохранения включала лопинавир/ритонавир в перечни основных лекарственных средств и в рекомендации по терапии первой и второй линии, особенно у детей. С появлением более новых классов препаратов (интегразы и др.) роль данной комбинации в схемах первой линии в ряде стран снизилась, однако она сохраняет значение в отдельных клинических ситуациях.