Инсулиновые препараты и их виды¶

Инсулин — это гормон пептидной природы, вырабатываемый бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы и регулирующий углеводный обмен в организме. Как лекарственное средство инсулин представляет собой препарат для заместительной терапии сахарного диабета, поскольку при диабете 1-го типа и в ряде случаев при диабете 2-го типа собственная секреция гормона недостаточна или отсутствует. Препараты инсулина выпускаются в виде растворов для инъекций и вводятся подкожно, реже внутримышечно или внутривенно.

¶История

В 1921 году канадские исследователи Фредерик Бантинг и Чарльз Бест получили очищенный экстракт поджелудочной железы, пригодный для лечения человека. В 1922 году инсулин впервые был введён пациенту, а с 1923 года началось промышленное производство. Первые препараты получали из поджелудочных желёз крупного рогатого скота и свиней; они были короткодействующими и требовали частых инъекций.

В 1950-х годах появились препараты пролонгированного действия (цинк-инсулин, нейтральный протамин Хагедорна), что позволило снизить число уколов. С 1982 года применяется человеческий инсулин, полученный методом генной инженерии (рекомбинантный). С 1990-х годов используются аналоги инсулина — модифицированные молекулы с заданным профилем действия.

¶Классификация препаратов

По происхождению и структуре различают:

• Человеческий инсулин — рекомбинантный, идентичный природному гормону человека.
• Аналоги инсулина — искусственно изменённые молекулы с улучшенными фармакокинетическими свойствами.
• Инсулины животного происхождения — исторически первые препараты; в современной практике применяются ограниченно.

По скорости наступления и длительности действия выделяют несколько групп.

К препаратам ультракороткого действия относятся аналоги аспарт, лизпро и глулизин; короткого — растворимый (регулярный) инсулин; средней продолжительности — изофан (НПХ); длительного и сверхдлительного — гларгин, детемир, деглудек.

¶Состав и вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, растворы содержат консерванты (фенол, метакрезол), буферные агенты, цинк, глицерин и воду для инъекций. Концентрация большинства современных препаратов — 100 МЕ/мл (маркировка U-100); существуют также U-40, U-200 и U-500. Концентрацию необходимо учитывать при наборе дозы, чтобы избежать ошибок.

¶Способы введения

Основной путь — подкожная инъекция в живот, бедро, плечо или ягодицу. Применяются шприцы, шприц-ручки, инсулиновые помпы и ингаляционные формы. Помпы обеспечивают непрерывное введение аналога ультракороткого действия, имитируя физиологическую секрецию.

¶Схемы терапии

При сахарном диабете 1-го типа обычно используется базис-болюсная схема: длительный инсулин вводится для поддержания фонового уровня, а короткий или ультракороткий — перед приёмами пищи. При диабете 2-го типа инсулин назначают при недостаточной эффективности таблетированных препаратов.

¶Хранение и стабильность

Невскрытые флаконы и картриджи хранят при температуре 2–8 °C до истечения срока годности. Используемый препарат допустимо держать при комнатной температуре не более 28–30 дней. Замораживание недопустимо: оно разрушает структуру гормона. Раствор нельзя использовать при помутнении, изменении цвета или наличии хлопьев (кроме суспензий, которые мутные изначально).

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее частое осложнение — гипогликемия, связанная с передозировкой, пропуском приёма пищи или физической нагрузкой. Возможны местные реакции (липодистрофия, покраснение), аллергические проявления, увеличение массы тела. При длительном применении в одном месте формируются уплотнения, ухудшающие всасывание, поэтому места инъекций чередуют.

¶Значение

Инсулин остаётся единственным средством заместительной терапии при абсолютной недостаточности гормона. Его внедрение превратило сахарный диабет 1-го типа из смертельного заболевания в хроническое состояние, поддающееся контролю. Современные аналоги и средства доставки позволяют достигать целевых показателей гликемии при меньшем числе эпизодов гипогликемии.