Инфлюцеин как действующее вещество¶

Инфлюцеин — торговое наименование лекарственного препарата, применяемого для профилактики и лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций. Действующим веществом (международным непатентованным наименованием) инфлюцеина является умифеновир — противовирусное средство синтетического происхождения, разработанное в СССР в 1970-х годах. В ряде источников и нормативных документах вещество фигурирует также под названием «арбидол», а его химическое наименование — этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-оксо-1,2-дигидро-1H-индол-3-карбоновой кислоты.

Таким образом, инфлюцеин и арбидол содержат одно и то же действующее вещество; различия между препаратами касаются торгового названия, производителя, формы выпуска и зарегистрированных показаний.

¶Химическая природа и свойства

Умифеновир относится к классу производных индола. Молекулярная масса составляет около 477 г/моль (в форме гидрохлорида моногидрата). Вещество представляет собой кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в этаноле. Гидрохлорид умифеновира растворим лучше, что и используется в лекарственных формах.

Химическая структура включает индольное ядро с бром- и гидроксильными заместителями, а также сложноэфирную группу. Именно сочетание этих фрагментов, по данным разработчиков, обеспечивает взаимодействие молекулы с белками вириона и клеточными структурами.

¶Механизм действия

Согласно инструкции и опубликованным исследованиям, умифеновир обладает полифункциональным механизмом:

• Подавление слияния вириона с клеточной мембраной. Вещество взаимодействует с гемагглютинином вируса гриппа, препятствуя его связыванию с сиаловыми кислотами на поверхности клетки и последующему проникновению вируса внутрь.
• Индукция интерферона. Препарат стимулирует выработку эндогенного интерферона, что повышает неспецифическую противовирусную защиту.
• Иммуномодулирующее действие. Отмечается влияние на активность макрофагов и естественных киллеров, а также на продукцию цитокинов.

В отличие от осельтамивира и занамивира, являющихся ингибиторами нейраминидазы, умифеновир действует преимущественно на ранние этапы вирусного цикла — этап прикрепления и проникновения. По этой причине его эффективность максимальна при приёме в первые часы и сутки после начала заболевания.

¶Показания и формы выпуска

Инфлюцеин зарегистрирован в России в нескольких лекарственных формах:

Основные показания: профилактика и лечение гриппа A и B, а также ОРВИ у взрослых и детей. В период сезонных эпидемий препарат применяется как средство экстренной неспецифической профилактики в очагах инфекции.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь умифеновир быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится в основном с желчью и частично почками. Период полувыведения составляет около 17–21 часа, что позволяет принимать препарат 2–4 раза в сутки в зависимости от схемы. При курсовом применении вещество не накапливается в организме в клинически значимых количествах.

¶История разработки

Умифеновир был синтезирован в 1974 году в Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (ВНИХФИ, Москва). Разработку связывают с исследованиями под руководством химика М. Д. Машковского и вирусолога А. И. Гриневич. Первоначально вещество рассматривалось как индуктор интерферона. В 1988 году препарат был разрешён к применению в СССР под торговым названием «арбидол». Позднее появились дженерики, одним из которых стал инфлюцеин.

¶Дискуссия об эффективности

Клиническая эффективность умифеновира остаётся предметом научной полемики. Ряд российских исследований сообщает о сокращении длительности симптомов и снижении частоты осложнений. В то же время систематические обзоры независимых международных групп (в частности, Кокрейновского сотрудничества) не обнаружили убедительных доказательств клинической пользы препарата, указывая на методологические ограничения имеющихся работ. Умифеновир не включён в рекомендации Всемирной организации здравоохранения и в большинство национальных руководств за пределами России. В 2020 году в ходе пандемии COVID-19 препарат исследовался как возможное средство терапии, однако убедительных данных о его эффективности против SARS-CoV-2 получено не было.

¶Безопасность и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции — аллергические проявления, редко — диспептические явления. Препарат не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, в период беременности и лактации (данных о безопасности недостаточно). Умифеновир не проявляет тератогенных и мутагенных свойств в экспериментах на животных. При одновременном применении с другими противовирусными средствами клинически значимых взаимодействий не описано; не исключается снижение эффективности при сочетании с препаратами, угнетающими иммунный ответ.

¶Правовой статус

В России умифеновир включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. В США, странах Европейского союза и ряде других государств вещество не зарегистрировано как лекарственное средство. Отпуск инфлюцеина в аптеках осуществляется по рецепту либо без рецепта в зависимости от формы и дозировки, установленных региональными правилами.