Гутталакс: препарат на основе пикосульфата¶

Гутталакс — торговое наименование слабительных препаратов, действующим веществом которых является натрия пикосульфат. Относится к группе контактных (стимулирующих) слабительных средств, выпускается в форме капель для приёма внутрь и таблеток. Применяется для симптоматического лечения запоров и для подготовки кишечника к диагностическим процедурам. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, и отпускается без рецепта.

¶Действующее вещество

Натрия пикосульфат — производное триарилметана, близкое по строению к фенолфталеину. В чистом виде это кристаллический порошок, плохо растворимый в воде; в лекарственных формах используется в виде натриевой соли, хорошо растворимой в воде и спиртах. Молекулярная масса составляет около 481 г/моль.

Ключевая особенность пикосульфата — он не активен в неизменённом виде. Слабительный эффект развивается после биотрансформации в толстой кишке.

¶Механизм действия

Препарат относится к так называемым пролекарствам. После приёма внутрь натрия пикосульфат практически не всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и достигает толстой кишки в неизменённом виде. Там под действием бактериальных сульфатаз (прежде всего сульфатазы Bacteroides) он гидролизуется с образованием активного метаболита — свободного дифенола.

Активный метаболит стимулирует нервные окончания в стенке толстой кишки, что усиливает её перистальтику. Одновременно тормозится обратное всасывание воды и электролитов, увеличивается объём кишечного содержимого. Совокупность этих эффектов ускоряет опорожнение кишечника. Действие развивается преимущественно в толстой кишке, поэтому латентный период составляет от 6 до 12 часов.

¶Формы выпуска и дозировка

Взрослым обычно назначают 10–20 капель или 1–2 таблетки на приём. Для детей доза подбирается по возрасту и массе тела. Кратность приёма, как правило, однократная — вечером, что обеспечивает опорожнение кишечника утром.

¶Показания и применение

Основные показания:

• запоры различного происхождения, в том числе хронические;
• регуляция стула при геморрое и трещинах заднего прохода, когда натуживание нежелательно;
• подготовка к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям толстой кишки;
• опорожнение кишечника в послеоперационном периоде по назначению врача.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при кишечной непроходимости, острых воспалительных заболеваниях кишечника, тяжёлых болях в животе неясного происхождения, а также при выраженном обезвоживании. Ограничением служат детский возраст до определённого порога и беременность в первом триместре.

Наиболее частые нежелательные реакции — спастические боли в животе, метеоризм, диарея, тошнота. При длительном бесконтрольном приёме возможны потеря калия и других электролитов, развитие гипокалиемии, привыкание и ослабление собственной моторики кишки («синдром ленивого кишечника»). Поэтому препарат предназначен для кратковременного применения.

¶Взаимодействия и особые указания

При одновременном приёме с диуретиками, глюкокортикоидами и сердечными гликозидами возрастает риск электролитных нарушений. Антибиотики широкого спектра могут ослаблять эффект, угнетая кишечную микрофлору, необходимую для активации пролекарства.

Препарат не предназначен для регулярного длительного использования без наблюдения врача. При сохраняющихся запорах требуется установление их причины, поскольку они могут быть симптомом органического заболевания.

¶Место в группе слабительных

Контактные слабительные, к которым относится натрия пикосульфат, занимают промежуточное положение между осмотическими средствами (лактулоза, макрогол) и средствами, увеличивающими объём кишечного содержимого (пищевые волокна). По сравнению с осмотическими слабительными они действуют быстрее и сильнее, но чаще вызывают спазмы и хуже переносятся при длительном приёме. Это определяет их нишу — краткосрочное устранение запора и подготовка к процедурам.