Гранисетрон Велфарм — противорвотный препарат¶

Гранисетрон Велфарм — российский лекарственный препарат на основе действующего вещества гранисетрона, относящегося к группе антагонистов серотониновых 5-HT₃-рецепторов. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения и применяется преимущественно для профилактики и купирования тошноты и рвоты, возникающих на фоне цитостатической химиотерапии, лучевой терапии и в послеоперационном периоде. Препарат производится фармацевтической компанией «Велфарм» и является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством по отношению к оригинальному гранисетрону.

¶Действующее вещество

Гранисетрон — высокоселективный антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₃. Эти рецепторы локализуются на окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте и в триггерной зоне рвотного центра продолговатого мозга. При воздействии цитостатиков и ионизирующего излучения из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки кишечника высвобождается серотонин, который стимулирует 5-HT₃-рецепторы и запускает рвотный рефлекс. Гранисетрон блокирует эти рецепторы, прерывая патологический сигнал как на периферическом, так и на центральном уровне.

По химической структуре гранисетрон близок к ондансетрону и трописетрону, однако отличается более высокой селективностью и большей продолжительностью действия. Период полувыведения составляет в среднем 5–9 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

¶Формы выпуска и состав

«Велфарм» выпускает гранисетрон в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий. Раствор содержит гранисетрона гидрохлорид в пересчёте на гранисетрон, а также вспомогательные вещества — натрия хлорид, лимонную кислоту, натрия гидроксид и воду для инъекций. Препарат представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость, расфасованную в ампулы или флаконы.

Перед введением концентрат разводят совместимым инфузионным раствором (например, 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы) и вводят внутривенно капельно в течение 15–30 минут.

¶Показания к применению

Основные показания к применению препарата:

• профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии, в том числе при использовании высокоэметогенных схем;
• профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии;
• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

В клинической практике гранисетрон применяют как в режиме монотерапии, так и в комбинации с глюкокортикостероидами (например, дексаметазоном) и антагонистами NK₁-рецепторов, что повышает эффективность противорвотной защиты при высокоэметогенных режимах.

¶Фармакологические свойства

После внутривенного введения гранисетрон быстро распределяется в тканях. Связь с белками плазмы составляет около 65 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450, главным образом CYP3A4. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в неизменённом виде.

Противорвотный эффект после однократной внутривенной дозы развивается в течение 30 минут и сохраняется до 24 часов. Препарат не обладает выраженным седативным действием и, в отличие от метоклопрамида, не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к гранисетрону или другим компонентам раствора. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени, при кишечной непроходимости, а также у пациентов с удлинением интервала QT на электрокардиограмме.

Беременность и период грудного вскармливания являются ограничением для применения; вопрос о назначении решает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, запор или диарея, слабость, сонливость, транзиторное повышение активности печёночных ферментов. Реже наблюдаются аллергические реакции, нарушения ритма сердца, гипотензия. Большинство нежелательных явлений носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены терапии.

¶Место среди аналогов

Гранисетрон Велфарм входит в обширную группу препаратов-дженериков гранисетрона, представленных на российском фармацевтическом рынке. Оригинальный препарат «Китрил» производится за рубежом; аналоги выпускают различные отечественные и зарубежные компании. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, что обеспечивает сопоставимость их терапевтического эффекта с референтным препаратом.

К преимуществам класса в целом относят высокую эффективность при химиотерапевтической и послеоперационной тошноте, удобство однократного суточного введения и благоприятный профиль безопасности по сравнению с более старыми противорвотными средствами.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя, недоступном для детей. Срок годности и условия хранения конкретной серии указываются на упаковке.

Применение препарата должно осуществляться под наблюдением медицинского персонала, поскольку речь идёт о лекарственном средстве, используемом в условиях стационара и в составе комплексной противоопухолевой терапии.