Гептрал в ампулах: применение и дозировка¶

Гептрал — торговое наименование лекарственного препарата на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), выпускаемого в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме. Адеметионин представляет собой естественный метаболит, образующийся в организме человека и участвующий в реакциях трансметилирования, транссульфурации и синтеза полиаминов. Инъекционная форма применяется преимущественно в стационарных и амбулаторных условиях при заболеваниях печени и депрессивных состояниях.

¶Действующее вещество и механизм действия

Адеметионин является коферментом, необходимым для трёх ключевых биохимических процессов:

• Трансметилирование — перенос метильной группы, необходимый для синтеза фосфолипидов мембран гепатоцитов, нейромедиаторов (дофамина, серотонина, норадреналина) и нуклеиновых кислот.
• Транссульфурация — образование цистеина, таурина и глутатиона, одного из главных антиоксидантов печени.
• Синтез полиаминов — процессов, связанных с регенерацией клеток и пролиферацией гепатоцитов.

При недостатке адеметионина нарушается текучесть мембран клеток печени, снижается детоксикационная функция, накапливаются токсичные метаболиты. Восполнение дефицита за счёт экзогенного введения препарата способствует восстановлению этих процессов. При депрессивных расстройствах эффект связывают с участием адеметионина в метилировании и синтезе моноаминовых нейромедиаторов.

¶Форма выпуска и состав

Лиофилизат выпускается во флаконах, содержащих 400 мг адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната). В комплект входит растворитель — ампулы с прозрачной бесцветной или слегка желтоватой жидкостью объёмом 5 мл. Готовый раствор вводится внутривенно (медленно, струйно или капельно) либо внутримышечно. Раствор должен быть использован сразу после приготовления, так как он не содержит консервантов.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих случаях:

Препарат назначается только врачом; самолечение недопустимо. Дозировка и длительность курса определяются индивидуально с учётом диагноза, тяжести состояния и лабораторных показателей.

¶Способ применения и дозировка

Перед использованием содержимое флакона с лиофилизатом растворяют приложенным растворителем непосредственно во флаконе. Готовый раствор набирают в шприц. Введение осуществляют:

• Внутримышечно — обычно в верхний наружный квадрант ягодицы.
• Внутривенно — медленно, в течение нескольких минут, либо капельно после разведения в физиологическом растворе.

Ориентировочные схемы (уточняются врачом):

• При внутрипечёночном холестазе — 400–800 мг в сутки в течение 1–2 недель, затем возможен переход на таблетированную форму.
• При депрессии — 400 мг в сутки внутримышечно или внутривенно, курс 15–20 дней.
• При абстинентном синдроме — 400 мг 2–4 раза в сутки в первые дни, далее дозу снижают.

Длительность терапии и необходимость повторных курсов определяет лечащий врач.

¶Меры предосторожности и противопоказания

Препарат противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости адеметионина или компонентов раствора;
• генетических дефектах, сопровождающихся нарушением цикла метилирования (например, дефицит метионинсинтазы);
• биполярном расстройстве (риск провокации мании);
• детском возрасте (данные по безопасности ограничены);
• беременности и в период лактации — только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности. Во время терапии возможно обострение тревоги, бессонница, тошнота, диарея, кожные реакции, боль в месте инъекции. При появлении выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Адеметионин не рекомендуется сочетать с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и некоторыми другими психотропными средствами без контроля специалиста — возможно усиление серотонинергических эффектов. Антагонистом адеметионина считается нитроксид азота и некоторые производные метионина. Совместное применение с рифампицином, холестирамином и другими препаратами, влияющими на метаболизм, требует коррекции схемы.

¶Условия хранения и отпуска

Лиофилизат и растворитель хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Готовый раствор не подлежит хранению. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Особые указания

Пациентам с депрессией в рамках биполярного расстройства препарат противопоказан из-за риска инверсии фазы. При длительной терапии рекомендуется периодический контроль активности печёночных ферментов и уровня креатинина. Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами, если это не предписано инструкцией. Перед началом курса необходимо исключить состояния, требующие иной тактики лечения.