Флуорметолон — глюкокортикостероид¶

Флуорметолон — синтетический глюкокортикостероид (кортикостероид) для местного применения, используемый преимущественно в офтальмологии. Представляет собой фторированное производное кортизола (гидрокортизона) и относится к группе так называемых «мягких» стероидов, сочетающих выраженное противовоспалительное действие со сравнительно низким риском повышения внутриглазного давления. Международное непатентованное наименование — fluorometholone; эмпирическая формула C₂₂H₂₉FO₄, молекулярная масса около 376,5 г/моль.

¶Химическая структура

Флуорметолон — это 9α-фтор-11β,17α-дигидрокси-6α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион. Ключевые структурные особенности:

• атом фтора в положении 9α, усиливающий глюкокортикоидную активность;
• метильная группа в положении 6α, повышающая метаболическую стабильность;
• двойная связь между атомами C1 и C2 (как у преднизолона), увеличивающая противовоспалительный эффект;
• отсутствие гидроксильной группы в положении 21.

По строению флуорметолон близок к дексаметазону и бетаметазону, но уступает им по силе действия.

¶Механизм действия

Как и другие глюкокортикостероиды, флуорметолон связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами, после чего комплекс «стероид–рецептор» проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (простагландинов, лейкотриенов);
• угнетению миграции лейкоцитов и макрофагов в очаг воспаления;
• стабилизации лизосомальных мембран;
• снижению проницаемости капилляров и отёка тканей.

При местном применении в виде глазных капель или мази системная абсорбция минимальна.

¶Применение

Основная сфера — офтальмология. Показания включают:

• аллергические и неинфекционные конъюнктивиты;
• блефариты и блефароконъюнктивиты;
• кератиты (не вызванные вирусами, грибками или микобактериями);
• воспаления после офтальмологических операций и травм;
• симпатическую офтальмию.

Выпускается в форме суспензии глазных капель (0,1 % и 0,25 %) и глазной мази. Суспензию перед применением взбалтывают. Кратность — обычно 2–4 раза в сутки; длительность определяется врачом.

¶Побочные эффекты и ограничения

Типичные нежелательные реакции при местном использовании:

Противопоказания: острые вирусные, грибковые и гнойные инфекции глаза, туберкулёз глаз, недавно перенесённая герпетическая инфекция роговицы, повышенная чувствительность к компонентам. Требуется осторожность при глаукоме и длительном применении из-за риска стероид-индуцированного повышения внутриглазного давления. При ношении контактных линз капли применяют с перерывом не менее 15 минут после снятия линз.

¶Сравнение с другими стероидами

По противовоспалительной активности флуорметолон примерно в 1,5–2 раза слабее дексаметазона, но реже вызывает рост внутриглазного давления — это его основное клиническое преимущество. Именно поэтому его предпочитают при необходимости длительной местной терапии, когда риск глаукомы особенно значим. В отличие от преднизолона, флуорметолон содержит фтор, что снижает минералокортикоидную активность и уменьшает задержку жидкости.

¶Правовой статус

В России флуорметолон зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается только по назначению врача. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в ряде редакций; международное непатентованное наименование включено в анатомо-терапевтическо-химическую классификацию (АТХ) под кодом S01BA07.