Флуконазол Эльфа — противогрибковый препарат¶

Флуконазол Эльфа — торговое наименование лекарственного препарата на основе флуконазола, синтетического противогрибкового средства триазолового ряда. Выпускается в виде капсул и раствора для инфузий и применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных грибами рода Candida и некоторыми другими патогенными грибами. Действующее вещество — флуконазол — относится к группе азолов и обладает системным (общим) действием на организм, в отличие от многих местных противогрибковых средств.

¶Действующее вещество

Флуконазол — производное бис-триазола, впервые синтезирован в 1980-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из базовых системных антимикотиков. Его молекула устойчива к разрушению в желудочно-кишечном тракте, что позволяет принимать препарат внутрь. Флуконазол хорошо всасывается, слабо связывается с белками плазмы и распределяется по большинству тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость, что отличает его от ряда других азолов.

¶Механизм действия

Флуконазол подавляет активность фермента 14-α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны, выходу содержимого клетки и её гибели. Поскольку эргостерол отсутствует в клетках человека, препарат действует избирательно на грибковые клетки. Флуконазол преимущественно оказывает фунгистатическое действие, то есть тормозит рост грибов, а в высоких концентрациях может проявлять и фунгицидный эффект.

¶Спектр активности

Препарат эффективен в отношении большинства штаммов Candida albicans и ряда других видов кандид, а также возбудителей криптококкоза. К нему чувствительны возбудители некоторых микозов кожи. При этом отдельные виды грибов, в частности Candida krusei, устойчивы к флуконазолу изначально, а Candida glabrata нередко обладает пониженной чувствительностью. Плесневые грибы, включая аспергиллы, к флуконазолу нечувствительны.

¶Формы выпуска и состав

Под наименованием «Флуконазол Эльфа» препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы с различной дозировкой действующего вещества;
• раствор для инфузий во флаконах.

Капсулы предназначены для приёма внутрь, раствор — для внутривенного введения, что позволяет применять препарат у пациентов, которые не могут глотать или нуждаются в быстром достижении концентрации в крови. Помимо флуконазола, в состав входят вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность и биодоступность.

¶Показания к применению

Флуконазол применяется при широком круге грибковых заболеваний:

Особое значение препарат имеет для пациентов с иммунодефицитными состояниями, у которых грибковые инфекции протекают тяжело и часто рецидивируют.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется формой и тяжестью инфекции, а также состоянием пациента. При неосложнённом вагинальном кандидозе нередко достаточно однократного приёма высокой дозы. При системных микозах и кандидозе пищевода требуется более длительный курс. У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют, поскольку препарат выводится преимущественно через почки. Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно с определённой скоростью.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к флуконазолу или другим азолам, а также при одновременном приёме некоторых лекарств, взаимодействующих с ним. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, при удлинении интервала QT на электрокардиограмме. Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при наличии веских оснований, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в животе, диарея, изменение вкуса. Возможны головная боль, головокружение, кожная сыпь. В редких случаях наблюдаются серьёзные нежелательные реакции: нарушения функции печени, тяжёлые кожные реакции, изменения картины крови, аритмии. При появлении выраженной сыпи или признаков поражения печени приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Флуконазол влияет на активность ферментов печени, участвующих в метаболизме многих лекарств, поэтому может повышать концентрацию и усиливать действие ряда препаратов: антикоагулянтов, некоторых противодиабетических средств, противоэпилептических препаратов, иммунодепрессантов. Одновременное применение с некоторыми лекарствами требует контроля и коррекции доз. Это делает необходимым информирование врача обо всех принимаемых препаратах.

¶Особые указания

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль показателей функции печени и почек, а также картины крови. Препарат не предназначен для самолечения: бесконтрольное применение противогрибковых средств способствует формированию устойчивых штаммов грибов и затрудняет последующее лечение. Назначение и отмена препарата находятся в компетенции медицинского специалиста.

¶Место в группе антимикотиков

Флуконазол занимает одно из центральных мест среди системных противогрибковых средств благодаря удобству приёма, предсказуемой фармакокинетике и относительно невысокой стоимости. Он широко включён в клинические рекомендации по лечению кандидозов и криптококкоза. Вместе с тем распространение резистентных штаммов грибов стимулирует разработку и применение альтернативных препаратов других классов, а также ужесточение правил рационального использования антимикотиков.

¶Нормативное регулирование

В России препараты на основе флуконазола зарегистрированы как рецептурные лекарственные средства и отпускаются по назначению врача. Торговое наименование «Флуконазол Эльфа» принадлежит конкретному производителю, при этом на рынке присутствуют аналогичные препараты других производителей с тем же действующим веществом. Качество и безопасность регулируются государственной системой регистрации лекарственных средств.