Физиотенз: режим приёма и дозирование¶

Физиотенз — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является моксонидин, антигипертензивное средство центрального действия из группы агонистов имидазолиновых рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок (0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг). Применяется для лечения артериальной гипертензии, преимущественно при недостаточной эффективности или непереносимости других классов гипотензивных препаратов.

¶Фармакологические свойства

Моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы I1 в ростральной части вентролатерального отдела продолговатого мозга, что приводит к снижению активности симпатической нервной системы и, как следствие, к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. В отличие от клонидина, препарат в меньшей степени связывается с α2-адренорецепторами, что снижает выраженность седативного эффекта и сухости во рту.

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма. Период полувыведения составляет в среднем 2–3 часа, что определяет необходимость дробного приёма в течение суток. Препарат выводится преимущественно почками (около 78 % в неизменённом виде), поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Кратность приёма в сутки

Стандартная схема применения Физиотенза предполагает приём препарата 1–2 раза в сутки. Это обусловлено фармакокинетикой моксонидина и необходимостью поддержания стабильной концентрации действующего вещества в крови на протяжении всех суток.

Типовые варианты режима:

Начальная доза обычно составляет 0,2 мг в сутки однократно, предпочтительно в утренние часы. При недостаточном гипотензивном эффекте дозу постепенно увеличивают — не чаще чем через каждые три недели, поскольку полный терапевтический эффект развивается постепенно. Максимальная суточная доза, согласно инструкции, составляет 0,6 мг в два приёма для стандартных форм и 0,4 мг для некоторых модификаций; превышение установленных доз не рекомендуется.

При переводе пациента с других гипотензивных средств схему подбирают индивидуально, иногда с постепенным снижением дозы предшествующего препарата.

¶Факторы, влияющие на режим

Кратность и величина дозы определяются несколькими обстоятельствами:

• Степень артериальной гипертензии. При лёгкой форме нередко достаточно однократного приёма; при более выраженном повышении давления применяют двукратный режим.
• Функция почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжёлой степени выведение замедляется, поэтому суточную дозу уменьшают, а интервалы между приёмами увеличивают.
• Сопутствующая терапия. При комбинации с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ доза моксонидина может быть ниже.
• Индивидуальная переносимость. При выраженной сонливости, головокружении или сухости во рту врач может перераспределить дозу или изменить время приёма.
• Возраст. У пожилых пациентов режим подбирают осторожно, начиная с минимальных доз.

¶Правила приёма

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетку не следует разжёвывать. Для поддержания равномерной концентрации в крови желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Вечерний приём обычно назначают не позднее чем за несколько часов до сна, поскольку возможна сонливость.

Резкая отмена моксонидина не рекомендуется из-за риска рикошетной гипертензии: дозу снижают постепенно, в течение нескольких дней, под контролем артериального давления.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — сухость во рту, головная боль, сонливость, головокружение, слабость, нарушения сна. Реже отмечаются брадикардия, ортостатическая гипотензия, отёки, тошнота, кожные реакции. При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача и, возможно, пересмотр схемы лечения.

Препарат противопоказан при синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардии, AV-блокаде II–III степени, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания. У детей безопасность и эффективность не установлены.

¶Значение и место в терапии

Моксонидин занимает нишу в лечении артериальной гипертензии, особенно у пациентов с метаболическим синдромом, поскольку он незначительно влияет на уровень глюкозы и липидов крови. Двукратный или однократный приём делает его удобным для длительной терапии, что повышает приверженность пациентов лечению. Самостоятельное изменение кратности и дозы недопустимо: режим приёма определяет исключительно лечащий врач с учётом индивидуальных показателей.