Фенсидроп: препарат для лечения мигрени¶

Фенсидроп — это лекарственный препарат, предназначенный для лечения приступов мигрени у взрослых. Действующее вещество — фенсидроп — относится к классу агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1F. Препарат применяется для купирования острой головной боли при мигрени, в том числе у пациентов, которым не подходят или противопоказаны другие группы противомигренозных средств.

¶Общие сведения

Фенсидроп был разработан как альтернатива триптанам — наиболее распространённому классу препаратов для купирования мигрени. Основное отличие заключается в механизме действия: фенсидроп избирательно связывается с рецепторами 5-HT1F и не активирует рецепторы 5-HT1B, что снижает риск сужения сосудов. Это важно для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которым триптаны противопоказаны из-за вазоконстрикторного эффекта.

Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Торговое наименование — Рейвоу (Reyvow). Разработчик — фармацевтическая компания Eli Lilly.

¶Механизм действия

Мигрень сопровождается активацией тройничного нерва и высвобождением пептида CGRP (кальцитонин-ген-связанного пептида), что приводит к расширению мозговых сосудов и нейрогенному воспалению. Фенсидроп, действуя на рецепторы 5-HT1F, расположенные на окончаниях тройничного нерва, подавляет высвобождение CGRP и блокирует передачу болевых сигналов.

Ключевая особенность: в отличие от триптанов, фенсидроп не стимулирует рецепторы 5-HT1B, локализованные в гладких мышцах кровеносных сосудов. Это означает отсутствие выраженного сужения периферических и коронарных артерий, что делает препарат более безопасным для пациентов с ишемической болезнью сердца, неконтролируемой артериальной гипертензией и другими сосудистыми патологиями.

¶История разработки

Идея создания препаратов, избирательно действующих на рецепторы 5-HT1F, возникла в 1990-х годах. Исследования показали, что именно этот подтип рецепторов участвует в подавлении мигренозной боли, тогда как активация 5-HT1B ответственна за нежелательное сужение сосудов.

Фенсидроп стал первым одобренным представителем класса дитанов — новой группы противомигренозных средств. В 2019 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат для купирования острых приступов мигрени с аурой и без неё у взрослых. В 2022 году одобрение было расширено: препарат разрешён также для профилактического лечения эпизодической и хронической мигрени. Это делает фенсидроп одним из немногих средств, применяемых как для купирования, так и для профилактики.

¶Клиническая эффективность

Эффективность фенсидропа подтверждена в ряде рандомизированных контролируемых исследований. В испытаниях фазы III (программы ACHIEVE I и ACHIEVE II) оценивалась способность препарата устранять головную боль через два часа после приёма.

Основные результаты:

При профилактическом применении (исследования фазы III, программы PREVENT) фенсидроп снижал среднемесячное число дней с мигренью примерно на 3,5–4,5 дня по сравнению с исходным уровнем, тогда как плацебо — на 2–3 дня. Разница статистически значима, хотя и умеренна.

¶Показания и применение

Препарат показан взрослым для:

• купирования острого приступа мигрени с аурой или без неё;
• профилактики эпизодической и хронической мигрени.

При купировании приступа рекомендуемая доза составляет 50–200 мг однократно. При профилактике — 100 мг один раз в день. Дозу подбирает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента. Препарат не предназначен для лечения головной боли напряжения или кластерной головной боли.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение;
• сонливость и повышенная утомляемость;
• тошнота;
• парестезии (ощущение покалывания, онемения);
• мышечная слабость.

Из-за седативного эффекта фенсидроп может нарушать способность управлять транспортными средствами. Пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения в течение не менее восьми часов после приёма дозы.

Препарат не следует применять одновременно с триптанами и эрготаминами. Безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение при беременности изучено недостаточно.

¶Место в терапии мигрени

Фенсидроп занимает нишу для пациентов, которым триптаны противопоказаны или неэффективны. К таким категориям относятся лица с сердечно-сосудистыми заболеваниями, неконтролируемой гипертензией, а также те, у кого триптаны вызывают выраженные побочные эффекты.

Ограничения: эффективность фенсидропа в клинических исследованиях оказалась несколько ниже, чем у триптанов. Кроме того, препарат относится к дорогостоящим, что ограничивает его доступность. В ряде стран он не зарегистрирован или не покрывается страховыми программами.

Фенсидроп представляет собой значимый шаг в развитии противомигренозной терапии, поскольку открыл новый класс препаратов — дитаны, лишённые вазоконстрикторного действия. Дальнейшие исследования направлены на повышение эффективности и расширение показаний.