Этацизин: инструкция по применению¶

Этацизин — лекарственный препарат из группы антиаритмических средств I класса (подкласс IC), действующим веществом которого является этацизин (этацизина гидрохлорид). Применяется в кардиологии для устранения и профилактики нарушений ритма сердца — преимущественно наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, а также пароксизмальных тахикардий. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Этацизин был разработан в СССР в 1970-х годах в Институте фармакологии АМН СССР (ныне — часть структуры РАМН/РАН) как оригинальный отечественный антиаритмик. По химическому строению близок к лидокаину и мексилетину, однако относится к подклассу IC, для которого характерно выраженное замедление проводимости. Международное непатентованное наименование — этацизин (Ethacizine). В аптечную сеть поступает под торговым названием «Этацизин».

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶Фармакологическое действие

Этацизин блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, угнетает фазу деполяризации, замедляет проведение импульса по миокарду и проводящей системе, удлиняет эффективный рефрактерный период. Дополнительно обладает слабым антиадренергическим и м-холинолитическим действием. За счёт этого подавляются патологические очаги возбуждения и разрываются механизмы повторного входа волны возбуждения (re-entry).

При приёме внутрь биодоступность составляет около 40–50 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения — порядка 2,5–3 часов, что требует дробного (2–3-разового) приёма в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, этацизин назначают при:

• наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии;
• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта;
• пароксизмальной желудочковой тахикардии (при отсутствии более безопасных альтернатив);
• профилактике рецидивов указанных нарушений ритма.

Решение о назначении принимает врач-кардиолог или аритмолог после подтверждения характера аритмии методами ЭКГ, суточного мониторирования по Холтеру, при необходимости — электрофизиологического исследования.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально.

Начальную дозу повышают постепенно, под контролем ЭКГ, обычно не чаще чем каждые 2–3 дня. При достижении устойчивого антиаритмического эффекта переходят на минимальную поддерживающую дозу. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и рецидива аритмии.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде II–III степени, кроме случаев с имплантированным кардиостимулятором;
• выраженной брадикардии и синдроме слабости синусового узла;
• кардиогенном шоке, тяжёлой сердечной недостаточности;
• остром инфаркте миокарда и в раннем постинфарктном периоде;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• гиперчувствительности к компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, нарушениях проводимости I степени.

¶Побочные эффекты

Возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, нарушения зрения, сухость во рту, тошнота, горечь во рту, снижение артериального давления, брадикардия, удлинение интервала QT, усиление или трансформация аритмии (проаритмический эффект), аллергические реакции. При появлении выраженных побочных реакций дозу снижают или препарат отменяют.

¶Особые указания

В первые дни терапии и при изменении дозы необходим электрокардиографический контроль, включая оценку интервала QT и ширины комплекса QRS. При расширении QRS более чем на 25 % или удлинении QT дозу уменьшают. Этацизин не следует сочетать с другими антиаритмиками I класса без особых показаний из-за риска суммарного угнетения проводимости. Совместный приём с бета-блокаторами, дигоксином, диуретиками требует врачебного контроля.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, если возникают головокружение или нарушения зрения.

¶Передозировка

Проявляется усилением брадикардии, падением давления, расширением комплекса QRS, желудочковыми нарушениями ритма вплоть до фибрилляции. Лечение симптоматическое: отмена препарата, инфузионная терапия, при необходимости — введение натрия гидрокарбоната, электрокардиостимуляция. Специфического антидота нет.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается только по рецепту.

¶Место в клинической практике

Этацизин остаётся одним из немногих доступных антиаритмиков подкласса IC отечественного производства. В современной кардиологии препараты этого подкласса применяются ограниченно — преимущественно у пациентов без структурной патологии сердца; при органических поражениях миокарда предпочтение отдают бета-блокаторам и амиодарону. Решение о применении этацизина принимает врач с учётом индивидуального соотношения пользы и риска.