Эстрожель — трансдермальный гель с эстрадиолом¶

Эстрожель — лекарственный препарат на основе эстрадиола (17β-эстрадиола), выпускаемый в форме трансдермального геля для наружного применения. Относится к группе эстрогенных гормональных средств и применяется преимущественно в заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин, а также в рамках феминизирующей гормональной терапии. Действующее вещество — эстрадиол — идентично эндогенному эстрогену человека, что обеспечивает физиологический характер действия препарата.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — эстрадиол (в виде гемигидрата). Вспомогательные компоненты включают карбомер (гелеобразующую основу), этанол, триэтаноламин, воду очищенную, а также, в зависимости от производителя, пропиленгликоль и другие вещества, обеспечивающие стабильность и всасывание.

Препарат представляет собой прозрачный или слегка опалесцирующий гель, обычно во флаконах с дозирующим насосом либо в тубах. Одна доза (нажатие дозатора) содержит, как правило, 0,75 мг или 1,5 мг эстрадиола — в зависимости от конкретной торговой марки и страны регистрации.

¶Механизм действия

Эстрадиол является основным и наиболее активным естественным эстрогеном. После нанесения на кожу гель высвобождает эстрадиол, который проникает через эпидермис и постепенно поступает в системный кровоток, минуя первичное прохождение через печень. Это ключевое отличие трансдермального пути от перорального: при приёме внутрь значительная часть эстрогена метаболизируется в печени, тогда как чрескожное введение обеспечивает более стабильную концентрацию в плазме и меньшую нагрузку на печёночный метаболизм.

Эстрадиол связывается с ядерными рецепторами эстрогенов (ERα и ERβ) в тканях-мишенях — матке, молочных железах, костной ткани, центральной нервной системе, сосудистой стенке, коже и др. Это приводит к регуляции экспрессии генов, ответственных за пролиферацию и дифференцировку клеток, поддержание плотности костной ткани, влияние на липидный профиль и вазомоторные реакции.

¶Применение

¶Заместительная гормональная терапия

Основное показание — лечение симптомов эстрогенной недостаточности у женщин в пери- и постменопаузе: приливов, ночной потливости, нарушений сна, эмоциональной лабильности, сухости слизистых. Также применяется для профилактики и лечения постменопаузального остеопороза.

При сохранённой матке эстроген-монотерапия дополняется прогестагеном — это необходимо для защиты эндометрия от гиперплазии. При удалённой матке монотерапия эстрогеном допустима.

¶Феминизирующая терапия

Препарат используется в составе гормональной терапии у трансгендерных женщин и в ряде случаев при задержке полового развития у девушек. Назначение и контроль осуществляет врач-эндокринолог или специалист по гендерной медицине.

¶Другие случаи

Иногда применяется при гипогонадизме у женщин, а также в рамках подготовки к некоторым вспомогательным репродуктивным технологиям.

¶Способ применения и дозирование

Гель наносится на чистую сухую кожу — обычно на нижнюю часть живота, бёдра или плечи (в зависимости от инструкции конкретного препарата). Площадь нанесения должна быть достаточной для всасывания. После нанесения необходимо дать гелю высохнуть; место аппликации не следует мыть в течение нескольких часов.

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной эффективной и корректируя по клиническому ответу и уровню эстрадиола в крови. Самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Побочные эффекты и риски

Возможные нежелательные реакции:

• местные — раздражение, покраснение, зуд в месте нанесения;
• системные — головная боль, тошнота, болезненность молочных желёз, отёки, изменение массы тела, нарушения менструального цикла;
• при длительном применении — повышение риска тромбоэмболических осложнений, венозной тромбоэмболии, некоторых гормонозависимых опухолей (при несоблюдении противопоказаний и отсутствии контроля).

Противопоказания включают беременность и период лактации, нелеченые гормонозависимые опухоли, тяжёлые заболевания печени, острые тромбоэмболические состояния, недиагностированные кровотечения из половых путей.

¶Особенности трансдермальной формы

Трансдермальный путь считается предпочтительным для пациенток с факторами риска тромботических осложнений, а также при нарушениях липидного обмена или заболеваниях печени — по решению врача.

¶Меры предосторожности

Гель может передаваться при контакте кожи с другим человеком, поэтому после нанесения следует избегать тесного кожного контакта с партнёром до высыхания и смывания остатков. Особую осторожность соблюдают при контакте с детьми и беременными женщинами.

Перед началом терапии и в процессе лечения проводятся регулярные осмотры, включая контроль артериального давления, состояния молочных желёз и органов малого таза, а также лабораторные исследования по показаниям.

¶Правовой статус

Эстрожель и его аналоги относятся к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск без рецепта не допускается. В разных странах зарегистрированы различные торговые наименования и концентрации; дженерики могут отличаться по составу вспомогательных веществ и дозировке.

¶Сравнение с аналогами

Помимо геля, эстрадиол выпускается в виде пластырей, спреев, вагинальных форм, таблеток и инъекций. Выбор формы определяется целями терапии, переносимостью, удобством и индивидуальными особенностями пациентки. Трансдермальные формы объединяет обход печёночного метаболизма и более равномерное поступление гормона.