Эндолутен: схема приёма и свойства¶

Эндолутен — лекарственный препарат на основе синтетического аналога лютеинизирующего гормона (ЛГ), применяемый в онкологии и репродуктивной медицине для гормональной терапии. Действующее вещество — гозерелин (гозерелина ацетат), относящийся к классу агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Препарат выпускается в форме капсул для подкожного введения (имплантат) и применяется преимущественно при раке предстательной железы, раке молочной железы, эндометриозе и в программах вспомогательных репродуктивных технологий.

¶Механизм действия

Гозерелин связывается с рецепторами ГнРГ в гипофизе. При длительном непрерывном воздействии развивается десенситизация рецепторов: первоначальный всплеск выработки лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов сменяется стойким снижением их концентрации. Это приводит к падению уровня половых гормонов — тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин. Такой эффект называют «медикаментозной кастрацией» или обратимой супрессией гонад.

¶Формы выпуска

Капсула вводится подкожно в переднюю брюшную стенку с помощью специального шприца-аппликатора. Место инъекции не требует наложения швов.

¶Схема приёма при раке предстательной железы

Стандартная схема предполагает введение 3,6 мг препарата каждые 28 дней либо 10,8 мг каждые 12 недель. Терапия непрерывная, длительность определяется лечащим врачом и обычно составляет от нескольких месяцев до нескольких лет. Контроль эффективности проводится по уровню тестостерона в крови (целевой показатель — ниже 50 нг/дл) и по динамике простатспецифического антигена.

¶Схема приёма при раке молочной железы

При гормонозависимом раке молочной железы у женщин в пременопаузе эндолутен применяется в дозе 3,6 мг каждые 28 дней. Часто комбинируется с тамоксифеном или ингибиторами ароматазы. Длительность курса устанавливается индивидуально.

¶Схема приёма при эндометриозе

Применяется 3,6 мг каждые 28 дней или 10,8 мг каждые 12 недель. Курс обычно ограничен 6 месяцами из-за риска снижения минеральной плотности костной ткани. При необходимости повторного курса требуется оценка соотношения пользы и риска.

¶Схема приёма в программах ВРТ

В протоколах экстракорпорального оплодотворения эндолутен используется для предотвращения преждевременной овуляции. Вводится однократно 3,6 мг в определённый день цикла либо применяется в виде депо-формы. Схема подбирается репродуктологом индивидуально.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с дефицитом половых гормонов:

• приливы жара и повышенная потливость;
• снижение либидо, эректильная дисфункция у мужчин;
• сухость влагалища, нарушение менструального цикла у женщин;
• эмоциональная лабильность, депрессивные состояния;
• снижение минеральной плотности костей при длительном применении;
• местные реакции в месте инъекции.

При первом введении возможно кратковременное усиление симптомов из-за начального всплеска гормонов («эффект вспышки»).

¶Противопоказания

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к гозерелину или другим агонистам ГнРГ, при беременности и в период лактации. С осторожностью назначается при остеопорозе, метастазах в позвоночник и нарушениях мочеиспускания, вызванных опухолевым процессом.

¶Контроль и мониторинг

Во время терапии рекомендуется регулярный контроль уровня тестостерона или эстрогенов, оценка функции печени и почек, а также денситометрия при длительном применении. Пациентам показано наблюдение у профильного специалиста — онколога, гинеколога или уролога.

¶Особые указания

Эндолутен отпускается по рецепту. Самостоятельное изменение схемы приёма недопустимо. При пропуске очередной инъекции необходимо как можно скорее обратиться к врачу для корректировки графика. Женщинам репродуктивного возраста в период лечения рекомендуется использование негормональных методов контрацепции.