Энандрол как анаболический стероид¶

Энандрол — торговое наименование лекарственного препарата на основе тестостерона энантата, сложного эфира мужского полового гормона тестостерона. Относится к группе анаболических андрогенных стероидов (ААС) и применяется в медицинской практике преимущественно для заместительной гормональной терапии при дефиците эндогенного тестостерона. Название встречается в основном на рынках стран постсоветского пространства и ряда развивающихся государств; в разных юрисдикциях препарат выпускается под другими торговыми марками, а действующее вещество — тестостерона энантат — включено в международные и национальные перечни контролируемых субстанций.

¶Химическая природа и действующее вещество

Основу препарата составляет тестостерона энантат — эфир тестостерона, образованный по 17-гидроксильной группе остатком энантовой (гептановой) кислоты. Эстерификация снижает полярность молекулы и повышает её липофильность, благодаря чему вещество медленнее высвобождается из места инъекции. После внутримышечного введения эфир гидролизуется эстеразами крови и тканей, и в системный кровоток поступает свободный тестостерон — биологически активная форма.

Молекулярная масса тестостерона энантата выше, чем у чистого тестостерона, поэтому при пересчёте дозировок учитывают, что примерно 70 % массы эфира приходится на собственно гормон. Период полувыведения после внутримышечной инъекции составляет, по разным данным, от 4 до 7 суток, что позволяет вводить препарат с интервалом в одну-две недели.

¶Механизм действия

Тестостерон действует через связывание с андрогеновыми рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток-мишеней. Комплекс «гормон — рецептор» перемещается в ядро, где регулирует экспрессию определённых генов. Это обусловливает широкий спектр эффектов:

• андрогенные — развитие и поддержание мужских вторичных половых признаков, сперматогенез, либидо;
• анаболические — стимуляция синтеза белка, рост мышечной и костной ткани, задержка азота;
• метаболические — влияние на жировой обмен, эритропоэз, водно-солевой баланс.

Часть эффектов опосредована превращением тестостерона в более активные метаболиты: дигидротестостерон под действием 5α-редуктазы и эстрадиол в результате ароматизации. Именно с этими путями связаны многие побочные реакции.

¶Медицинское применение

В клинической практике тестостерона энантат используется при состояниях, связанных с недостаточной выработкой собственного гормона:

Препарат вводится внутримышечно, чаще всего в ягодичную мышцу. Дозировка подбирается индивидуально и контролируется по уровню тестостерона в крови. Терапия, как правило, длительная или пожизненная, поскольку не устраняет причину дефицита, а лишь компенсирует его.

¶Немедицинское употребление и допинг

Тестостерона энантат широко используется вне медицины — в бодибилдинге и силовых видах спорта для наращивания мышечной массы и силы. Такое применение связано с существенными рисками и запрещено антидопинговыми правилами. Всемирное антидопинговое агентство относит тестостерон и его эфиры к классу S1 «Анаболические агенты» запрещённого списка; их обнаружение в пробе спортсмена влечёт дисквалификацию.

Немедицинское употребление сопряжено с побочными эффектами: подавлением собственной выработки гормона, гинекомастией, акне, повышением артериального давления, нарушениями липидного профиля, эритроцитозом, а у женщин — вирилизацией. Особую опасность представляет приём без врачебного контроля и в завышенных дозах.

¶Правовой статус

Тестостерон и его эфиры включены в списки сильнодействующих и контролируемых веществ ряда стран. В России тестостерона энантат отнесён к сильнодействующим веществам, оборот которых ограничен; в США — к расписанию III (Schedule III) Закона о контролируемых веществах. Это означает, что препарат отпускается только по рецепту, а его немедицинский оборот и хранение могут преследоваться по закону. В спортивном контексте дополнительно действуют антидопинговые регламенты.

¶Формы выпуска и аналоги

Тестостерона энантат выпускается в виде масляных растворов для внутримышечных инъекций в ампулах и флаконах с концентрацией, как правило, 100–250 мг/мл. Помимо энантата, в медицинской практике применяются другие эфиры тестостерона:

• тестостерона пропионат — короткого действия;
• тестостерона ципионат — близкий по фармакокинетике к энантату;
• тестостерона ундеканоат — длительного действия;
• тестостерона изокапроат — среднего действия.

Выбор эфира определяет частоту инъекций и характер колебаний концентрации гормона в крови. Энантат занимает промежуточное положение между короткодействующими и пролонгированными формами.

¶Контроль и мониторинг терапии

При медицинском применении необходим регулярный лабораторный контроль: определение уровня общего и свободного тестостерона, гематокрита, липидного спектра, показателей функции печени и простат-специфического антигена у мужчин старшего возраста. Это позволяет своевременно выявлять эритроцитоз, дислипидемию и другие нежелательные реакции. Самоконтроль и коррекция дозы без участия врача недопустимы.

¶Историческая справка

Тестостерон был впервые выделен и синтезирован в 1930-х годах; за работы в этой области ряд учёных получил Нобелевскую премию по химии в 1939 году. Эфирные формы, включая энантат, были разработаны для пролонгирования действия и вошли в клиническую практику в середине XX века. С тех пор препараты тестостерона остаются базовым средством заместительной терапии при мужском гипогонадизме, а их немедицинское использование стало предметом регулирования со стороны спортивных и контролирующих организаций.