ЭМПФЛОЗА — лекарственный препарат¶

ЭМПФЛОЗА® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества эмпаглифлозина, относящегося к классу ингибиторов натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (иНГЛТ-2). Применяется в терапии сахарного диабета 2-го типа и — в отдельных показаниях — при хронической сердечной недостаточности. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Эмпаглифлозин — синтетическое соединение, разработанное немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim совместно с американской Eli Lilly. Механизм действия основан на обратимом ингибировании белка SGLT2, локализованного в проксимальных канальцах почек. Этот белок отвечает за обратное всасывание глюкозы из первичной мочи в кровь. Блокирование SGLT2 снижает реабсорбцию глюкозы, вследствие чего её избыток выводится с мочой, а концентрация глюкозы в плазме крови уменьшается независимо от выработки инсулина.

Такой механизм не связан с секрецией или чувствительностью к инсулину, что отличает иНГЛТ-2 от многих других пероральных сахароснижающих средств.

¶История разработки

Эмпаглифлозин был синтезирован в начале 2010-х годов. Клинические исследования программы EMPA-REG OUTCOME стали одними из наиболее значимых в диабетологии: они показали, что препарат снижает не только уровень глюкозы, но и риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с диабетом 2-го типа и установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Это привело к пересмотру подходов к лечению диабета — от чисто гликемического контроля к комплексной кардиоренальной защите.

Регистрационные удостоверения препарат получил в США и странах Европейского союза в 2014 году. В России ЭМПФЛОЗА® зарегистрирована как рецептурный лекарственный препарат.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• сахарном диабете 2-го типа как монотерапия или в комбинации с другими сахароснижающими средствами;
• хронической сердечной недостаточности с целью снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализаций;
• хронической болезни почек у определённых категорий пациентов для замедления прогрессирования.

Решение о назначении принимает врач с учётом функции почек, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через почки и с калом.

Помимо глюкозурии, препарат оказывает умеренное мочегонное и гипотензивное действие, способствует снижению массы тела и уменьшению нагрузки на сердце. Эти плейотропные эффекты связывают с улучшением прогноза у пациентов с сердечной недостаточностью.

¶Формы выпуска и дозировки

ЭМПФЛОЗА® выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 мг и 25 мг. Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 25 мг. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

К редким, но серьёзным осложнениям относится диабетический кетоацидоз, в том числе с нормальным уровнем глюкозы, а также некротизирующий фасциит промежности (редчайшее состояние). При появлении симптомов кетоацидоза препарат отменяют и проводят обследование.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, диабетический кетоацидоз, тяжёлую почечную недостаточность в зависимости от показания, беременность и период грудного вскармливания. Препарат не предназначен для лечения сахарного диабета 1-го типа.

¶Место в терапии

Ингибиторы SGLT2, включая эмпаглифлозин, входят в рекомендации ведущих диабетологических и кардиологических сообществ как средства с доказанной пользой при сочетании диабета 2-го типа с сердечно-сосудистыми и почечными заболеваниями. ЭМПФЛОЗА® — один из препаратов этой группы, доступных на рынках ряда стран, включая Россию.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального препарата, существуют воспроизведённые лекарственные средства с тем же действующим веществом. К группе иНГЛТ-2 также относятся дапаглифлозин, канаглифлозин и эртуглифлозин. Выбор конкретного препарата осуществляет врач.

¶Регуляторный статус

ЭМПФЛОЗА® — рецептурный препарат. Отпуск без рецепта не допускается. Информация о препарате содержится в официальной инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторными органами. Самолечение недопустимо; любые изменения терапии возможны только по согласованию с лечащим врачом.