Эбрантил как лекарственный препарат¶

Эбрантил — торговое наименование лекарственного препарата на основе урапидила, применяемого в клинической практике для управляемого снижения артериального давления. Относится к группе периферических вазодилататоров с преимущественным влиянием на артериальное русло; выпускается в форме раствора для внутривенного введения. Действующее вещество — урапидила гидрохлорид.

¶Действующее вещество и механизм действия

Урапидил — производное фенилпиперазина, синтезированное в 1970-х годах. Его действие имеет двойственный характер:

• Центральный компонент — стимуляция серотониновых 5-HT1A-рецепторов в продолговатом мозге, что снижает активность симпатической нервной системы и уменьшает сосудистый тонус.
• Периферический компонент — блокада постсинаптических α1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре сосудов, приводящая к их расширению.

Такое сочетание обеспечивает снижение общего периферического сопротивления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, характерной для многих вазодилататоров, и не повышает потребность миокарда в кислороде.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении эффект развивается в течение 2–5 минут, максимум действия наблюдается через 10–20 минут. Гипотензивное действие сохраняется от 2 до 4 часов в зависимости от дозы. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится главным образом через почки и кишечник. При нарушении функций печени и почек возможно удлинение периода полувыведения, что требует коррекции режима дозирования.

¶Показания к применению

Основные области применения препарата:

В анестезиологии урапидил применяют для индуцированной (управляемой) гипотензии — контролируемого снижения артериального давления во время операций, что уменьшает интраоперационную кровопотерю.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводится внутривенно — струйно или капельно. При гипертоническом кризе начальная доза обычно составляет 10–50 мг, при недостаточном эффекте возможно повторное введение. Для инфузионного введения раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Скорость введения подбирается индивидуально под контролем артериального давления и частоты пульса. При управляемой гипотензии используют титрование дозы до достижения целевых цифр.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• стеноз аортального клапана и другие препятствия оттоку крови из левого желудочка;
• артериовенозный шунт (за исключением случаев управляемой гипотензии при dialysis-шунте);
• гиповолемия и дегидратация;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к урапидилу;
• выраженная гипотензия.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста, при сопутствующей терапии другими гипотензивными средствами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерным снижением давления: головокружение, головная боль, тошнота, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия. Возможны кожные реакции, сухость во рту, повышенная утомляемость. При быстром введении большой дозы описаны случаи выраженной гипотензии и брадикардии. Симптомы передозировки купируются инфузионной терапией и, при необходимости, применением симпатомиметиков.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приёме других антигипертензивных средств, диуретиков, трициклических антидепрессантов, этанола. Совместное применение с β-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска чрезмерной брадикардии. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО.

¶Беременность и лактация

Данные о безопасности применения урапидила при беременности ограничены. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого тератогенного действия, однако контролируемых исследований у человека недостаточно. Применение возможно только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Проникновение в грудное молоко изучено недостаточно, поэтому при необходимости лечения кормление грудью рекомендуется приостановить.

¶Особые указания

Перед введением необходимо убедиться в отсутствии гиповолемии. Во время инфузии требуется постоянный мониторинг артериального давления и электрокардиограммы. Пациентам с цереброваскулярными заболеваниями препарат назначают с осторожностью из-за риска нарушения мозгового кровотока при резком падении давления. После введения рекомендуется наблюдение в течение нескольких часов.

¶Формы выпуска и хранение

Эбрантил выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах по 5 мл, содержащих 25 мг урапидила, и по 10 мл с 50 мг действующего вещества. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке. Препарат отпускается по рецепту и предназначен для применения в стационарных условиях или машинах скорой помощи.

¶Место в клинической практике

Урапидил занимает нишу препарата для экстренного и управляемого снижения давления. Его преимущества — предсказуемость эффекта, отсутствие рефлекторной тахикардии и возможность точного титрования дозы. В ряде стран он включён в клинические рекомендации по лечению гипертонических кризов и ведению пациентов в периоперационном периоде. Наряду с нитроглицерином, никардипином и лабеталолом он рассматривается как один из вариантов первой линии при неотложных гипертензивных состояниях.