Дюспаталин как спазмолитический препарат¶

Дюспаталин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мебеверин. Относится к группе миотропных спазмолитиков, применяемых преимущественно для устранения спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме капсул пролонгированного действия по 200 мг и таблеток по 135 мг. Оригинальный производитель — нидерландская фармацевтическая компания Abbott Healthcare Products B.V.; на рынке присутствуют также дженерики под международным непатентованным наименованием «мебеверин».

¶Действующее вещество и механизм действия

Мебеверин — синтетическое производное пиперидина, не обладающее антихолинергической активностью. Его действие направлено на гладкомышечные клетки кишечника и отличается от эффекта классических холинолитиков (например, гиосцина бутилбромида).

Механизм реализуется через несколько взаимосвязанных эффектов:

• блокирование быстрых натриевых каналов мембраны миоцитов, что снижает поступление ионов натрия и препятствует развитию спазма;
• ограничение выхода ионов калия, что уменьшает возбудимость клетки;
• снижение поступления кальция в клетку, необходимое для сокращения;
• дополнительное влияние на пресинаптические рецепторы, ослабляющее холинергическую стимуляцию.

Ключевая особенность мебеверина — отсутствие системного спазмолитического действия на другие органы. Препарат не влияет на моторику желудка в физиологических условиях и не вызывает гипотонии сфинктеров, что отличает его от неселективных спазмолитиков.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мебеверин практически полностью всасывается в кишечнике. При первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму: в системный кровоток попадает лишь незначительная часть неизменённого вещества. Это объясняет преимущественно местное, локальное действие на кишечную стенку и низкую частоту системных побочных эффектов.

Метаболиты выводятся преимущественно с мочой; период полувыведения составляет около двух часов. У пациентов с нарушением функции печени или почек возможна кумуляция, что требует осторожности при назначении.

¶Показания к применению

Основное показание — функциональные расстройства кишечника, сопровождающиеся спастическими болями:

• синдром раздражённого кишечника;
• спазмы гладкой мускулатуры при органических заболеваниях желудочно-кишечного тракта (гастрит, дуоденит, энтерит, колит);
• спастические состояния после операций на органах брюшной полости;
• дискинезии желчевыводящих путей и спазмы сфинктера Одди.

Препарат применяется также в гастроэнтерологической практике при подготовке к инструментальным исследованиям, требующим снижения моторики кишечника.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к мебеверину или вспомогательным компонентам;
• возраст до 18 лет (для капсул пролонгированного действия);
• беременность (особенно первый триместр) и период грудного вскармливания — назначаются только при явном превышении ожидаемой пользы над риском.

С осторожностью препарат применяют при печёночной и почечной недостаточности. Данных о серьёзных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не получено.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возникают редко и обычно носят транзиторный характер:

При появлении аллергических реакций приём препарата прекращают.

¶Режим дозирования

Капсулы пролонгированного действия по 200 мг принимают по одной капсуле два раза в сутки — утром и вечером, до еды, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Таблетки по 135 мг назначают по одной три раза в сутки. Длительность курса определяется врачом индивидуально; при синдроме раздражённого кишечника возможно длительное применение под контролем специалиста.

¶Место в терапии

Дюспаталин занимает нишу селективных спазмолитиков, применяемых при абдоминальной боли спастического генеза. Его отличает отсутствие антихолинергических эффектов (сухости глаз, задержки мочеиспускания, тахикардии), что делает препарат удобным для пациентов с сопутствующими заболеваниями — глаукомой, аденомой предстательной железы, нарушениями сердечного ритма. В клинических рекомендациях по ведению синдрома раздражённого кишечника мебеверин рассматривается как один из препаратов первой линии для купирования боли и дискомфорта.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул с пролонгированным высвобождением и в виде таблеток, покрытых оболочкой. Хранится при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет от двух до трёх лет в зависимости от формы.

¶Правовой статус

В Российской Федерации мебеверин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекция дозы осуществляются медицинским специалистом; самостоятельное применение без консультации не рекомендуется.