Дюфалак как слабительное средство¶

Дюфалак — торговое наименование лекарственного препарата на основе лактулозы, синтетического дисахарида, применяемого преимущественно как осмотическое слабительное и средство для коррекции печёночной энцефалопатии. Выпускается в форме сиропа для приёма внутрь и относится к группе слабительных средств, действующих за счёт изменения физико-химических свойств содержимого кишечника. Оригинальный препарат производится нидерландской фармацевтической компанией Abbott (ранее — Solvay Pharmaceuticals) и известен на рынке с 1960-х годов.

¶Состав и действующее вещество

Действующим компонентом является лактулоза — полусинтетический дисахарид, состоящий из остатков галактозы и фруктозы. В природе в значимых количествах не встречается; получается путём изомеризации лактозы (молочного сахара) под действием щелочей или фермента лактулозосинтазы. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, сладкий на вкус.

Сироп содержит, помимо лактулозы, воду и незначительные количества сопутствующих сахаров (лактозы, галактозы, фруктозы). Концентрация лактулозы в стандартном препарате составляет около 66,7 г на 100 мл раствора. Вспомогательные компоненты могут незначительно различаться в зависимости от формы выпуска и страны регистрации.

¶Механизм действия

Лактулоза не расщепляется и не всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, поскольку у человека отсутствуют ферменты для её гидролиза. В неизменённом виде она достигает толстой кишки, где служит субстратом для сахаролитических бактерий, прежде всего бифидобактерий и лактобацилл. В результате бактериальной ферментации образуются короткоцепочечные жирные кислоты (молочная, уксусная, пропионовая, масляная) и газы.

Этот процесс приводит к нескольким эффектам:

• повышению осмотического давления в просвете кишки и притоку воды;
• снижению pH содержимого, что усиливает перистальтику;
• увеличению объёма кишечного содержимого и размягчению каловых масс;
• росту популяции полезной микрофлоры (пребиотическое действие).

При печёночной энцефалопатии дополнительный механизм связан с тем, что закисление содержимого толстой кишки способствует переходу аммиака в ионизированную форму (аммоний), которая хуже всасывается в кровь. Это снижает концентрацию токсичных азотистых соединений, поступающих в системный кровоток.

¶Показания к применению

Препарат применяется в нескольких клинических ситуациях:

Лактулоза считается одним из немногих слабительных, пригодных для длительного применения, а также для беременных, кормящих женщин и детей с первых дней жизни — разумеется, по назначению врача.

¶Дозировка и формы выпуска

Препарат выпускается в виде сиропа во флаконах разного объёма, а также в форме порошка и готовых саше для однократного приёма. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста и цели применения. У взрослых при запорах начальная доза обычно составляет 15–45 мл в сутки, поддерживающая — 10–25 мл. Детям дозу рассчитывают по массе тела или возрасту.

Эффект развивается не мгновенно: для наступления послабляющего действия может потребоваться от 24 до 48 часов, поэтому препарат не подходит для экстренного устранения запора. При печёночной энцефалопатии дозы существенно выше и подбираются так, чтобы обеспечить 2–3 мягких опорожнения кишечника в сутки.

¶Побочные эффекты и ограничения

В первые дни приёма возможны метеоризм, вздутие, урчание в животе и спазмы — следствие активного газообразования при бактериальной ферментации. Как правило, эти явления ослабевают по мере адаптации. При длительном приёме в высоких дозах возможны диарея и потеря электролитов.

Абсолютными противопоказаниями являются:

• галактоземия;
• кишечная непроходимость;
• перфорация или риск перфорации кишечника;
• непереносимость галактозы или фруктозы.

Препарат не предназначен для самостоятельного применения при неясных болях в животе, поскольку может маскировать симптомы острых хирургических состояний.

¶Место среди слабительных средств

Лактулоза относится к осмотическим слабительным, но одновременно проявляет пребиотические свойства, что отличает её от солевых слабительных (магния сульфат, натрия фосфат) и от стимулирующих средств (сеннозиды, бисакодил). По сравнению с ними она действует мягче, реже вызывает привыкание и синдром «ленивого кишечника» при отмене. К недостаткам относят медленное начало действия, вздутие и необходимость регулярного приёма.

¶История и регулирование

Лактулоза была впервые синтезирована в 1929 году, а её слабительные свойства описаны в 1950-х годах. С конца 1950-х — начала 1960-х препарат вошёл в клиническую практику сначала как средство при печёночной энцефалопатии, затем как слабительное. Действующее вещество включено в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. На территории России лактулоза зарегистрирована как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от дозировки и формы; существуют многочисленные дженерики под другими торговыми названиями.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты на рынке появились воспроизведённые препараты лактулозы от разных производителей. Они содержат то же действующее вещество и, как правило, сопоставимы по эффективности, однако могут отличаться по составу вспомогательных компонентов, вкусовым добавкам и концентрации. Выбор между оригинальным препаратом и дженериком в клинической практике обычно определяется доступностью и индивидуальной переносимостью.