Дезоксинат: натриевая соль дезоксихолевой кислоты¶

Дезоксинат — торговое наименование лекарственного препарата на основе натриевой соли дезоксихолевой кислоты (дезоксихолата натрия), относящегося к группе желчегонных средств (холекинетиков и гидрохолагогов). Применяется преимущественно в гастроэнтерологии для коррекции нарушений оттока жёлчи и растворения холестериновых камней в жёлчном пузыре. Дезоксихолевая кислота — это вторичная жёлчная кислота, образуемая в толстой кишке из первичной холевой кислоты под действием бактериальной микрофлоры.

¶Химическая природа и происхождение

Дезоксихолевая кислота относится к классу стероидных жёлчных кислот. Её молекула построена на основе холанового скелета и содержит гидроксильные группы в положениях 3α и 12α, что отличает её от холевой кислоты, имеющей дополнительную гидроксильную группу в положении 7α. Именно отсутствие 7-гидроксильной группы определяет её гидрофобность и способность влиять на кристаллизацию холестерина.

В организме человека дезоксихолевая кислота образуется в результате 7α-дегидроксилирования холевой кислоты кишечными бактериями. Она всасывается в толстой кишке, поступает в печень и вновь выделяется с жёлчью, участвуя в энтерогепатической циркуляции. В норме её доля в пуле жёлчных кислот невелика, но при приёме препарата концентрация резко возрастает.

¶История создания

Дезоксихолат натрия начал применяться в клинической практике в 1970-х годах, когда были опубликованы работы о возможности химического растворения холестериновых жёлчных камней пероральным приёмом жёлчных кислот. Первоначально использовалась хенодезоксихолевая кислота, однако она чаще вызывала побочные эффекты со стороны печени и кишечника. Дезоксихолевая кислота и её близкий аналог урсодезоксихолевая кислота стали альтернативой с лучшей переносимостью. В ряде стран, включая Россию, препараты на основе дезоксихолата натрия выпускаются и по сей день.

¶Механизм действия

Дезоксинат оказывает комплексное влияние на жёлчевыделительную систему:

• Холекинетическое действие — повышает сократительную активность жёлчного пузыря, стимулируя его опорожнение.
• Гидрохолагогенное действие — увеличивает объём и текучесть жёлчи за счёт снижения её вязкости.
• Изменение состава жёлчи — уменьшает насыщение жёлчи холестерином, что препятствует образованию и росту холестериновых камней.
• Снижение литогенности — сдвигает соотношение между холестерином, жёлчными кислотами и фосфолипидами в сторону, препятствующую кристаллизации.

При приёме внутрь препарат всасывается в тонкой кишке, захватывается гепатоцитами и выделяется в жёлчь, где и реализуется его основной эффект.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

1. Хронический некалькулёзный холецистит и дискинезии жёлчевыводящих путей.
2. Растворение мелких холестериновых камней жёлчного пузыря (при условии их рентгенонегативности и сохранённой функции пузыря).
3. Профилактика камнеобразования после операций на жёлчных путях.
4. Хронические гепатиты и холангиты в составе комплексной терапии.

Эффективность растворения камней зависит от их размера и состава: крупные и кальцифицированные конкременты терапии не поддаются.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при острых воспалительных заболеваниях жёлчного пузыря и протоков, полной обтурации жёлчных путей, калькулёзном холецистите с крупными или рентгенопозитивными камнями, а также при выраженной печёночной и почечной недостаточности.

Возможные нежелательные реакции:

• диарея и послабление стула (наиболее частый эффект);
• тошнота, ощущение горечи во рту;
• транзиторное повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции.

При длительном приёме требуется периодический контроль биохимических показателей крови.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Дезоксинат выпускается в виде таблеток и капсул для приёма внутрь. Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела и характера заболевания; при растворении камней лечение может продолжаться от нескольких месяцев до двух лет. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

¶Место в терапии и аналоги

Дезоксинат относится к группе препаратов, влияющих на обмен жёлчных кислот. Его ближайшим аналогом является урсодезоксихолевая кислота — эпимер дезоксихолевой кислоты, отличающийся положением гидроксильной группы и обладающий более благоприятным профилем безопасности. В современной практике урсодезоксихолевая кислота применяется шире, тогда как дезоксихолат натрия сохраняет значение в отдельных схемах желчегонной терапии.

К родственным средствам относят также хенодезоксихолевую кислоту и комбинированные желчегонные препараты растительного и синтетического происхождения.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации препараты дезоксихолата натрия зарегистрированы как рецептурные лекарственные средства. Отпуск из аптек производится по назначению врача. Самостоятельное применение без диагностики состава и размеров жёлчных камней недопустимо, поскольку неправильная терапия может спровоцировать желчную колику.

¶Значение и ограничения метода

Химическое растворение камней с помощью дезоксината рассматривается как неинвазивная альтернатива хирургическому вмешательству, однако применимо лишь у ограниченной части пациентов. Ограничения связаны с длительностью лечения, риском рецидива камнеобразования после его прекращения и невозможностью воздействия на кальцифицированные конкременты. Поэтому метод чаще используется как дополнение к диетическим и режимным мероприятиям, а не как самостоятельное радикальное решение проблемы.