Дезайрикс — препарат для лечения СДВГ¶

Дезайрикс (действующее вещество — лиздексамфетамин, международное непатентованное наименование — lisedexamfetamine) — центральное стимулирующее лекарственное средство, применяемое для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у пациентов старше шести лет. Представляет собой пролекарство: в организме оно постепенно превращается в декстроамфетамин, что обеспечивает более длительное и плавное действие по сравнению с классическими амфетаминовыми препаратами. Выпускается в форме капсул для перорального приёма под торговым названием Vyvanse (в русскоязычной практике встречается транслитерация «Виванс»), а также в виде дженериков.

¶Химическая природа и механизм действия

Лиздексамфетамин — это амфетаминовое производное, в котором молекула декстроамфетамина ковалентно связана с аминокислотой L-лизином. Такая связь делает молекулу фармакологически неактивной до момента попадания в кровоток. Расщепление происходит под действием ферментов эритроцитов (главным образом аминопептидазы), в результате чего высвобождается активный декстроамфетамин.

Механизм действия декстроамфетамина связан с усилением высвобождения и блокированием обратного захвата нейромедиаторов — дофамина и норадреналина — в синапсах центральной нервной системы. Это повышает их концентрацию в межклеточном пространстве, что улучшает передачу сигналов в отделах мозга, отвечающих за внимание, исполнительные функции и контроль импульсов.

Ключевая особенность лиздексамфетамина — так называемая пролекарственная схема. Поскольку активация зависит от ферментов крови, а не от печёночного метаболизма, скорость высвобождения действующего вещества ограничена и не зависит от способа приёма. Это снижает потенциал злоупотребления: при интраназальном или инъекционном введении эффект не усиливается, что отличает препарат от обычного амфетамина.

¶История создания

Лиздексамфетамин был разработан в начале 2000-х годов в рамках поиска препарата для терапии СДВГ с пролонгированным действием и пониженным риском немедицинского использования. Идея «биологической блокировки» активной молекулы аминокислотой принадлежит исследователям, работавшим над пролекарственными формами психостимуляторов.

Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2007 году под названием Vyvanse для лечения СДВГ у детей, а позднее — и у взрослых. В 2015 году к показаниям добавилось лечение компульсивного переедания (binge eating disorder) у взрослых. В дальнейшем были одобрены дженерические версии. В ряде стран Европы и других регионов препарат зарегистрирован под различными торговыми наименованиями.

¶Показания и применение

Основные одобренные показания к применению:

• синдром дефицита внимания и гиперактивности у детей от шести лет и у взрослых;
• компульсивное переедание у взрослых (в странах, где это показание одобрено).

Препарат принимается один раз в сутки утром, независимо от приёма пищи. Действие начинается примерно через час и сохраняется до 12–14 часов, что позволяет охватить учебный или рабочий день без дополнительных приёмов. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с низких значений с постепенным увеличением до достижения терапевтического эффекта.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лиздексамфетамин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и уже в крови превращается в декстроамфетамин. Максимальная концентрация активного метаболита достигается примерно через 3–4 часа. Период полувыведения составляет около 10–12 часов. Выведение происходит преимущественно через почки. Поскольку метаболизм не зависит от ферментов печени системы цитохрома P450, риск лекарственных взаимодействий на этом уровне минимален.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся снижение аппетита, бессонница, сухость во рту, головная боль, повышенная тревожность и раздражительность. Возможны повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, поэтому пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется осторожность.

Препарат относится к контролируемым веществам: в США — к списку II (Schedule II) в соответствии с законом о контролируемых веществах, что отражает признанный потенциал злоупотребления, хотя у лиздексамфетамина он ниже, чем у декстроамфетамина немедленного высвобождения. В России лиздексамфетамин не зарегистрирован как лекарственное средство; амфетамин и его производные включены в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю. Применение возможно только по назначению врача и под медицинским наблюдением. Препарат не рекомендуется при беременности, в период грудного вскармливания, а также при наличии глаукомы, гипертиреоза и ряда психических расстройств.

¶Место среди препаратов для терапии СДВГ

Лиздексамфетамин входит в группу стимуляторов наряду с метилфенидатом и амфетаминовыми солями. Его отличительные черты — длительное действие при однократном приёме, пролекарственный механизм и относительно пониженный риск немедицинского использования. В клинической практике выбор между препаратами определяется индивидуальной переносимостью, профилем побочных эффектов и доступностью в конкретной стране.