Демеклоциклин — антибиотик тетрациклинового ряда¶

Демеклоциклин — полусинтетический антибиотик тетрациклинового ряда, применяемый преимущественно в офтальмологии. По химической структуре представляет собой хлорпроизводное тетрациклина и близок к другим препаратам этой группы — окситетрациклину и хлортетрациклину. Выпускается в виде гидрохлорида, используется главным образом в форме глазных мазей и растворов.

¶Химическая характеристика

Демеклоциклин относится к тетрациклинам — группе поликетидных антибиотиков с четырёхциклическим (нафтаценовым) ядром. Его молекулярная формула — C₂₁H₂₁ClN₂O₈, а молярная масса составляет около 465 г/моль. Отличие от тетрациклина заключается в наличии атома хлора в ароматическом кольце, что повышает устойчивость соединения и несколько изменяет спектр действия.

Вещество представляет собой кристаллический порошок от жёлтого до жёлто-оранжевого цвета, плохо растворимый в воде, но растворимый в спиртах и щелочных средах. Как и другие тетрациклины, демеклоциклин чувствителен к свету и кислотному гидролизу, поэтому препараты требуют защиты от прямого солнечного света.

¶Механизм действия

Демеклоциклин, как и все тетрациклины, действует бактериостатически. Он связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует присоединение аминоацил-тРНК к акцепторному участку, что препятствует синтезу белка и останавливает рост и размножение микроорганизмов.

Спектр активности включает широкий круг грамположительных и грамотрицательных бактерий: стафилококки, стрептококки, пневмококки, гемофильную палочку, хламидии, микоплазмы, спирохеты и ряд других возбудителей. Препарат эффективен также в отношении некоторых простейших, например амёб и трихомонад, что связано с подавлением внутриклеточного синтеза белка.

¶Применение

Основная область применения демеклоциклина — офтальмология. В виде 0,5 % глазной мази или 0,5 % раствора его используют при бактериальных конъюнктивитах, блефаритах, кератитах и кератоконъюнктивитах, вызванных чувствительными микроорганизмами. Местное применение позволяет создавать высокие концентрации препарата непосредственно в тканях глаза при минимальном системном воздействии.

В прошлом демеклоциклин применялся и системно — при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей и кожных заболеваниях, однако в этой роли он был вытеснен более новыми тетрациклинами, прежде всего доксициклином и миноциклином, обладающими лучшей биодоступностью и переносимостью. В ряде стран выпускается в комбинации с другими компонентами, например с антисептиками или кортикостероидами.

¶Побочные эффекты и ограничения

При местном применении возможны кратковременное жжение, покраснение конъюнктивы и аллергические реакции. Системное использование ограничено из-за характерных для тетрациклинов побочных эффектов: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, фотосенсибилизация, окрашивание зубов и нарушение роста костей у детей.

Препарат противопоказан детям до восьми лет, беременным и кормящим женщинам, а также при повышенной чувствительности к тетрациклинам. Как и другие антибиотики, демеклоциклин не применяют при вирусных и грибковых инфекциях. Нерациональное использование способствует формированию устойчивости микроорганизмов.

¶Правовой статус

Демеклоциклин относится к рецептурным лекарственным средствам. В разных странах зарегистрирован под различными торговыми наименованиями. В Российской Федерации и ряде государств СНГ препарат в форме глазной мази доступен по рецепту врача.