Дабигатран: инструкция, дозировка и цена¶

Дабигатрана этексилат — антикоагулянт прямого действия, пероральный препарат из группы прямых ингибиторов тромбина, применяемый для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений. Выпускается преимущественно под торговым наименованием Прадакса (Pradaxa) и в виде дженериков. Лекарственная форма — капсулы для приёма внутрь; распространены дозировки 75, 110 и 150 мг.

¶Общая характеристика

Дабигатрана этексилат представляет собой пролекарство: после приёма внутрь он быстро гидролизуется в плазме и печени до активного дабигатрана — селективного конкурентного ингибитора тромбина (фактора IIa). Подавление тромбина препятствует превращению фибриногена в фибрин, то есть блокирует конечный этап свёртывания крови. Препарат не требует рутинного лабораторного контроля коагулограммы и не взаимодействует с витамином K, в отличие от варфарина.

Активное вещество выпускается в форме капсул, содержащих пеллеты с покрытием, что обеспечивает стабильное всасывание независимо от приёма пищи. Капсулы нельзя вскрывать или измельчать — это существенно повышает биодоступность и риск передозировки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией);
• лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии;
• профилактика венозных тромбоэмболий после ортопедических операций (эндопротезирование тазобедренного и коленного сустава).

В ряде стран одобрено также применение у детей для лечения венозных тромбоэмболий, однако педиатрические дозы рассчитываются индивидуально по массе тела.

¶Дозировка 150 мг

Дозировка 150 мг — одна из наиболее часто назначаемых при фибрилляции предсердий и лечении тромбозов. Стандартная схема у взрослых:

При фибрилляции предсердий у пациентов старше 80 лет, а также при повышенном риске кровотечений дозу снижают до 110 мг дважды в сутки. При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) также возможна коррекция дозы. Капсулы принимают целиком, запивая водой, независимо от еды; при пропуске приёма очередную дозу принимают не позднее чем за 6 часов до следующей.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• активном клинически значимом кровотечении;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• механических протезах клапанов сердца;
• повышенной чувствительности к дабигатрану;
• тяжёлых нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют у пациентов с недавним кровотечением, язвенной болезнью, высоким риском падений, при одновременном приёме других антикоагулянтов, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных средств. Специфическим антидотом является идаруцизумаб.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации (носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные), анемия, диспепсия, тошнота, боли в животе. Реже отмечаются аллергические реакции и повышение активности печёночных ферментов.

¶Цена и формы выпуска

Дабигатрана этексилат выпускается в капсулах по 75, 110 и 150 мг. Оригинальный препарат Прадакса производится компанией Boehringer Ingelheim; после истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики), что заметно снизило стоимость.

Стоимость зависит от страны, аптечной сети, количества капсул в упаковке и статуса препарата (оригинал или дженерик). Ориентировочно цена упаковки 150 мг на 60 капсул (месячный курс при приёме дважды в сутки) в аптеках России составляет несколько тысяч рублей; дженерики дешевле оригинала. Точную цену следует уточнять в конкретной аптеке или на официальных ресурсах, поскольку она регулярно меняется.

В России препарат отпускается по рецепту врача. Назначение и коррекцию дозы должен проводить лечащий врач с учётом показаний, возраста, функции почек и риска кровотечений.

¶Лекарственные взаимодействия

Дабигатран является субстратом транспортного белка P-гликопротеина. Его концентрацию повышают сильные ингибиторы P-гликопротеина (например, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, дронедарон), а понижают индукторы (рифампицин, карбамазепин, зверобой). Одновременный приём с антиагрегантами и НПВС увеличивает риск кровотечений.