Champix: препарат для отказа от курения¶

Варениклин (торговое название Champix, в США и некоторых странах — Chantix) — лекарственный препарат, применяемый для лечения никотиновой зависимости у взрослых. Действующее вещество — варениклин (varenicline), частичный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа α4β2. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёнточной оболочкой, в дозировках 0,5 мг и 1 мг. Препарат был разработан компанией Pfizer и одобрен в 2006 году; в России регистрировался под торговым названием «Чампикс».

¶Механизм действия

Никотиновая зависимость формируется при связывании никотина с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами в головном мозге, что вызывает выброс дофамина и субъективное ощущение удовольствия. Варениклин связывается с теми же рецепторами (прежде всего α4β2), но действует как частичный агонист:

• обеспечивает умеренную стимуляцию рецептора, что снижает симптомы отмены и тягу к курению;
• одновременно блокирует связывание никотина, из-за чего курение перестаёт давать прежний эффект.

Такое двойное действие отличает варениклин от никотинзаместительной терапии (пластыри, жевательные резинки) и от антидепрессанта бупропиона, также применявшегося для отказа от курения.

¶История

Варениклин был синтезирован в ходе исследований, направленных на создание селективных лигандов никотиновых рецепторов. В 2006 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат под названием Chantix, а Европейское агентство по лекарственным средствам — под названием Champix. В России «Чампикс» был зарегистрирован и широко применялся в наркологической и терапевтической практике.

В 2021 году компания Pfizer приостановила производство и поставки препарата из-за обнаружения примеси N-нитрозоварениклина — потенциального канцерогена класса нитрозаминов. Регистрация и продажи в ряде стран были приостановлены; вопрос о возобновлении поставок решался поэтапно и зависел от конкретного рынка.

¶Схема применения

Стандартный курс рассчитан на 12 недель с возможностью продления до 24 недель. Типичная схема:

Пациенту рекомендуется назначить дату отказа от курения примерно через одну-две недели после начала приёма. Приём пищи и воды не влияет на эффективность; таблетки принимают целиком. Для пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют.

¶Эффективность

По данным клинических исследований, варениклин повышает вероятность отказа от курения по сравнению с плацебо и в ряде испытаний превосходил монотерапию никотинзаместительными средствами и бупропионом. Эффективность оценивают по показателю абстиненции (воздержания от курения), подтверждённой измерением уровня угарного газа в выдыхаемом воздухе или котинина в биологических жидкостях, обычно через 9–12 недель и через 6–12 месяцев после начала лечения. Абсолютные показатели отказа остаются умеренными: значительная часть пациентов возвращается к курению, поэтому препарат рассматривают как один из элементов комплексной программы, включающей поведенческую поддержку.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, бессонница, головная боль, необычные сновидения, сухость во рту, запор. Тошнота обычно выражена умеренно и уменьшается при приёме препарата после еды.

Серьёзные опасения вызвали сообщения о neuropsychiatric — психических реакциях: депрессии, тревоге, ажитации, нарушениях сна, в отдельных случаях — суицидальных мыслях и поведении. Регуляторные органы (FDA, EMA) проводили проверки и вносили предупреждения в инструкцию; впоследствии крупные исследования не подтвердили статистически значимого повышения риска серьёзных психических расстройств по сравнению с плацебо, однако наблюдение за состоянием пациента сохраняется. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлой почечной недостаточности, а также лицам с повышенной чувствительностью к варениклину.

¶Место в терапии никотиновой зависимости

Отказ от курения снижает риск сердечно-сосудистых, онкологических и бронхолёгочных заболеваний. В клинических рекомендациях варениклин фигурирует как препарат первой линии наряду с никотинзаместительной терапией и бупропионом. Наибольший эффект достигается при сочетании фармакотерапии с консультированием и поведенческими программами. Назначение и контроль приёма осуществляет врач; самостоятельное использование без консультации не рекомендуется.

¶Регуляторный статус

В разных странах статус препарата различался: в США и ЕС он отпускается по рецепту, в России также относится к рецептурным средствам. Из-за приостановки производства в 2021 году доступность «Чампикса» в аптечной сети ряда стран была ограничена, что стимулировало обсуждение дженериков варениклина и альтернативных схем лечения табачной зависимости.