Бупивакаин Велфарм — местный анестетик¶

Бупивакаин Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе бупивакаина гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Велфарм». Относится к группе местных анестетиков амидного типа, применяется для различных видов местной и регионарной анестезии. Препарат представляет собой раствор для инъекций и используется преимущественно в хирургической, акушерской и стоматологической практике.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет бупивакаин (бупивакаина гидрохлорид) — местноанестезирующее средство амидной группы. Он был синтезирован в 1957 году шведскими химиками Афом Эйкенстамом и Бёрье Лёфгреном, а клиническое применение началось в 1963 году. По химической структуре бупивакаин близок к мепивакаину, но отличается более высокой липофильностью и, как следствие, большей продолжительностью действия.

Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нервных волокон. Это препятствует деполяризации и распространению нервного импульса, что приводит к обратимой утрате болевой, а при более высоких концентрациях — и других видов чувствительности в зоне иннервации. Бупивакаин обладает выраженным и длительным эффектом: анестезия может сохраняться от 2 до 10 часов в зависимости от типа блокады и концентрации раствора.

¶Формы выпуска и состав

Бупивакаин Велфарм выпускается в виде раствора для инъекций в нескольких концентрациях. Наиболее распространены:

Растворы могут содержать вспомогательные компоненты: натрия хлорид, воду для инъекций, а в отдельных формах — декстрозу (глюкозу) для создания гипербарического раствора, применяемого при спинальной анестезии. Гипербарические растворы имеют плотность выше спинномозговой жидкости, что позволяет управлять распространением анестезии в субарахноидальном пространстве.

¶Показания к применению

Бупивакаин Велфарм применяется для следующих видов обезболивания:

• Инфильтрационная анестезия — послойное пропитывание тканей раствором при небольших операциях.
• Проводниковая (блокадная) анестезия — блокада крупных нервных стволов и сплетений.
• Эпидуральная и перидуральная анестезия — в том числе при операциях на органах малого таза, нижних конечностях, при кесаревом сечении.
• Спинальная (субарахноидальная) анестезия — при хирургических вмешательствах ниже уровня пупка.
• Каудальная анестезия — в педиатрической практике и при операциях в области промежности.
• Ретробульбарная блокада — в офтальмохирургии.

В акушерстве бупивакаин используется для обезболивания родов методом эпидуральной анальгезии, поскольку в низких концентрациях он обеспечивает достаточное обезболивание при минимальном влиянии на моторную функцию.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к бупивакаину и другим амидным анестетикам, а также тяжёлые нарушения сердечной проводимости. Ограничения касаются:

• гиповолемии и шока;
• нарушений свёртываемости крови (риск гематомы при нейроаксиальных блокадах);
• инфекций в месте предполагаемой инъекции;
• тяжёлых заболеваний печени, поскольку бупивакаин метаболизируется преимущественно в печени;
• беременности и периода лактации (применение возможно при оценке соотношения пользы и риска);
• детского возраста — с осторожностью, в зависимости от вида блокады.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении бупивакаина могут быть связаны как с самим препаратом, так и с техникой выполнения блокады. Наиболее частые:

• снижение артериального давления, брадикардия;
• тошнота, рвота;
• головокружение, парестезии;
• задержка мочеиспускания;
• боль в месте инъекции.

Редкие, но серьёзные осложнения включают системную токсичность местных анестетиков (LAST-синдром), проявляющуюся судорогами, угнетением центральной нервной системы и нарушениями ритма сердца, а также стойкий неврологический дефицит после нейроаксиальных блокад. Бупивакаин относится к наиболее кардиотоксичным местным анестетикам, что требует строгого соблюдения дозировок и наличия средств реанимации.

¶Особенности и меры предосторожности

Максимальная разовая доза бупивакаина для взрослого составляет, как правило, 150–200 мг (с учётом индивидуальных факторов). Превышение дозы, случайное внутрисосудистое введение или быстрое всасывание могут привести к тяжёлым токсическим реакциям. При появлении признаков системной токсичности введение прекращают и проводят симптоматическую терапию; при остановке сердца может потребоваться длительная реанимация, поскольку бупивакаин прочно связывается с миокардом.

Препарат не предназначен для самостоятельного применения и отпускается только для медицинских учреждений. Растворы с глюкозой нельзя использовать для инфильтрационной анестезии. Смешивание бупивакаина с другими растворами, особенно щелочными, может привести к выпадению осадка.

¶Производитель и аналоги

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, выпускающая воспроизведённые (дженериковые) препараты. Бупивакаин Велфарм является аналогом оригинального препарата «Маркаин» (производство AstraZeneca) и ряда других дженериков. На российском рынке также представлены бупивакаинсодержащие препараты других производителей. Взаимозаменяемость определяется соответствием концентрации, объёма и вспомогательных компонентов; решение о выборе конкретного препарата принимает медицинский специалист.

¶Значение в клинической практике

Бупивакаин занимает одно из центральных мест среди местных анестетиков длительного действия. Его применение позволило существенно расширить возможности регионарной анестезии, снизить потребность в общей анестезии и опиоидных анальгетиках в послеоперационном периоде. Доступность дженериковых форм, включая Бупивакаин Велфарм, обеспечивает более широкое применение метода в медицинских учреждениях. Вместе с тем высокая кардиотоксичность требует от анестезиолога точного расчёта дозы и постоянного контроля состояния пациента.