Бициллин — антибиотик группы пенициллинов¶

Бициллин — торговое наименование группы антибактериальных препаратов на основе бензатина бензилпенициллина (дибензилэтилендиаминовой соли бензилпенициллина), относящихся к классу природных пенициллинов. Действующее вещество представляет собой плохо растворимую в воде соль бензилпенициллина, которая после внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением активного бензилпенициллина. Благодаря этому в крови создаётся длительно сохраняющаяся терапевтическая концентрация препарата, что позволяет вводить его с интервалами от нескольких суток до нескольких недель. Применяется главным образом для лечения и профилактики инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, в первую очередь стрептококковых и сифилитических.

¶История и происхождение

Бензилпенициллин был выделен Александром Флемингом в 1928 году, а его промышленное производство началось в 1940-х годах. Обычный бензилпенициллин (пенициллин G) действует коротко: его концентрация в крови быстро снижается, что требует частых инъекций — до шести раз в сутки. Для удобства терапии в середине XX века были разработаны пролонгированные (дюрантные) формы — соли, плохо растворимые в воде и медленно всасывающиеся из места инъекции.

К таким формам относятся новокаиновая соль бензилпенициллина, бензатина бензилпенициллин и бензатин бензилпенициллин в комбинации с другими солями. В СССР и ряде стран постсоветского пространства закрепились торговые названия «бициллин-1», «бициллин-3» и «бициллин-5», различающиеся составом солей и, соответственно, длительностью действия. Цифра в названии отражает условный номер модификации, а не дозировку или поколение.

¶Состав и разновидности

Препараты различаются соотношением солей бензилпенициллина, что определяет продолжительность их действия.

Бициллин-1 содержит только бензатина бензилпенициллин и обеспечивает наиболее длительное действие. Бициллин-3 и бициллин-5 включают дополнительно быстрорастворимые соли, за счёт чего создаётся высокая начальная концентрация антибиотика, а затем поддерживается длительный «хвост» за счёт медленно всасывающейся фракции.

¶Механизм действия

Бензилпенициллин относится к бета-лактамным антибиотикам. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и подавляет синтез пептидогликана — ключевого компонента клеточной стенки. Нарушение сборки стенки приводит к гибели бактерии, особенно в период активного деления. Препарат действует бактерицидно.

Спектр активности включает грамположительные микроорганизмы (стрептококки, в том числе пневмококки, часть стафилококков), ряд грамотрицательных кокков, спирохеты (в том числе бледную трепонему), некоторые анаэробы. Препарат разрушается бета-лактамазами, поэтому неэффективен против штаммов, вырабатывающих эти ферменты.

¶Применение

Основные показания к применению пролонгированных форм бензилпенициллина:

• лечение и профилактика ревматической лихорадки и её осложнений;
• терапия сифилиса (в том числе в схемах, предусматривающих длительное поддержание концентрации препарата);
• профилактика скарлатины и стрептококковых инфекций в организованных коллективах;
• лечение рожи, некоторых форм тонзиллита и других стрептококковых поражений;
• профилактика инфекций при ревматических пороках сердца.

Ключевое преимущество — возможность редких инъекций, что важно при длительных курсах и низкой приверженности пациента к ежедневному лечению.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводится только внутримышечно. Внутривенное введение не допускается из-за плохой растворимости солей. Перед применением порошок растворяют непосредственно перед инъекцией; готовый раствор хранению не подлежит. Инъекции, как правило, выполняют в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Дозировка и интервал между введениями зависят от конкретной разновидности препарата, возраста пациента и характера заболевания. Курсы могут длиться от нескольких недель до нескольких месяцев и даже лет — например, при профилактике ревматизма.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции — от крапивницы до анафилактического шока;
• местные реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение;
• нарушения со стороны крови, желудочно-кишечного тракта;
• при длительном применении — риск дисбактериоза и суперинфекции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также некоторые сопутствующие состояния. Перед началом терапии проводят пробу на переносимость.

¶Особенности и ограничения

Пролонгированные формы пенициллина не создают столь высоких пиковых концентраций, как короткодействующие, поэтому не применяются при тяжёлых острых инфекциях, требующих быстрого насыщения. Их ниша — длительная поддерживающая и профилактическая терапия. Кроме того, широкое и не всегда обоснованное применение пенициллинов исторически способствовало росту резистентности микроорганизмов.

Препараты группы бициллина включены в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и остаются востребованными в терапии сифилиса и ревматической лихорадки, несмотря на появление новых антибактериальных средств.