Бетаин как лекарственный препарат¶

Бетаин — органическое соединение класса аминокислотных производных (триметильное производное глицина), применяемое в медицине в качестве лекарственного средства, влияющего на обмен веществ. В фармакологии под этим термином чаще всего подразумевают два близких, но не идентичных вещества: бетаин безводный (триметилглицин, TMG) и бетаина гидрохлорид — солянокислую соль, используемую как источник соляной кислоты для заместительной терапии при пониженной кислотности желудка. В клинической практике препараты бетаина применяются преимущественно при нарушениях функции печени и при состояниях, связанных с дефицитом соляной кислоты в желудке.

¶Химическая природа и формы

Бетаин представляет собой цвиттер-ион: молекула содержит положительно заряженный атом азота (четвертичный аммоний) и отрицательно заряженную карбоксильную группу, что делает соединение нейтральным в целом, но хорошо растворимым в воде. Впервые вещество было выделено из сока сахарной свёклы (лат. beta — свёкла), откуда и произошло название.

В медицинском и фармацевтическом обороте встречаются следующие формы:

¶Механизм действия

Бетаин участвует в реакциях трансметилирования: он выступает донором метильной группы в превращении гомоцистеина в метионин. Эта реакция катализируется ферментом бетаин-гомоцистеинметилтрансферазой (BHMT) и является одним из двух путей утилизации гомоцистеина — наряду с фолат- и B12-зависимым путём. Повышенный уровень гомоцистеина рассматривается как фактор риска сердечно-сосудистых и неврологических нарушений, поэтому способность бетаина снижать его концентрацию лежит в основе части его клинического применения.

Кроме того, бетаин выполняет роль органического осмолита: он накапливается в клетках (в частности, в клетках печени и почек) и защищает их от осмотического стресса, обезвоживания и денатурации белков. Это свойство объясняет его использование в составе так называемых гепатопротекторных и метаболических средств.

Бетаина гидрохлорид действует иначе: попадая в желудок, он диссоциирует и повышает кислотность желудочного сока, восполняя дефицит соляной кислоты.

¶Применение в медицине

¶Заболевания печени

Основная область применения бетаина безводного — неалкогольная жировая болезнь печени и другие состояния, сопровождающиеся нарушением липидного и метионинового обмена. Препарат рассматривается как средство, способное уменьшать накопление жира в гепатоцитах и улучшать биохимические показатели крови. В ряде стран бетаин входит в состав комбинированных гепатопротекторов вместе с другими метаболическими компонентами.

¶Нарушения кислотности желудка

Бетаина гидрохлорид применяется при гипохлоргидрии — пониженной секреции соляной кислоты, которая может возникать при атрофическом гастрите, после операций на желудке, при длительном приёме ингибиторов протонной помпы. Препарат принимают во время еды; он способствует активации пищеварительных ферментов и улучшению переваривания белков. При нормальной или повышенной кислотности, а также при язвенной болезни и гастроэзофагеальном рефлюксе его применение противопоказано.

¶Гомоцистеинемия и метаболические нарушения

Бетаин используется при наследственных и приобретённых формах гипергомоцистеинемии, в том числе при дефиците ферментов метионинового цикла. В этих случаях он применяется как дополнительный донор метильных групп, часто в сочетании с витаминами B6, B9 и B12.

¶Другие направления

Исследуются применения бетаина при мышечной слабости, в спортивном питании (как компонент, влияющий на состав тела и работоспособность), в дерматологии и косметологии (в составе увлажняющих средств как осмолит). Однако доказательная база по этим направлениям менее убедительна, чем по печёночной и метаболической тематике.

¶Формы выпуска и дозирование

Бетаин выпускается в виде таблеток, капсул и порошка. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от цели применения: при метаболических нарушениях обычно назначают от 1 до 3 г в сутки в несколько приёмов, при гипохлоргидрии — от 300 мг до 1–2 г непосредственно перед или во время еды. Точные схемы определяет врач; самолечение не рекомендуется, особенно при кислотозависимых заболеваниях.

¶Безопасность и побочные эффекты

Бетаин в целом считается хорошо переносимым. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, ощущение жжения в желудке (особенно при использовании гидрохлорида);
• при длительном приёме больших доз — повышение уровня холестерина (обсуждается в литературе, данные противоречивы);
• возможное влияние на уровень гомоцистеина при сочетании с некоторыми препаратами.

Противопоказания включают язвенную болезнь, гастроэзофагеальный рефлюкс, повышенную кислотность желудка (для гидрохлорида), беременность и период лактации (по некоторым формам данных недостаточно). Бетаин может взаимодействовать с препаратами, влияющими на кислотность, и с метотрексатом.

¶Правовой статус

В Российской Федерации бетаин зарегистрирован как биологически активная добавка и как компонент ряда лекарственных комбинированных средств; отдельные монопрепараты могут иметь статус БАД. В США и странах ЕС бетаин представлен преимущественно на рынке пищевых добавок, а не рецептурных лекарств, что отражает его пограничное положение между нутрицевтиком и лекарственным средством.

¶Отличия от сходных веществ

Бетаин не следует путать с бетаином кокамидопропилом (ПАВ, используемым в косметике) и с бета-аланином (спортивная добавка иного действия). Термин «бетаин» в разных контекстах обозначает разные соединения, что требует уточнения при выборе препарата.