Азенпик: применение и характеристики препарата¶

Азенпик (действующее вещество — азенапин) — антипсихотический лекарственный препарат (антипсихотик второго поколения, так называемый атипичный нейротропный антипсихотик), применяемый преимущественно для лечения шизофрении у взрослых. Выпускается в форме таблеток, подъязычных (сублингвальных) таблеток и раствора для внутримышечного введения. В ряде стран, включая Российскую Федерацию, торговое наименование «Азенпик» используется для дженериков азенапина.

¶Действующее вещество и механизм действия

Азенапин — производное дибензодиазепина, по химической структуре близок к миансерину и мirtазапину. Механизм действия связывают с антагонизмом к серотониновым (5-HT2A) и дофаминовым (D2) рецепторам, а также к α1- и α2-адренергическим и H1-гистаминовым рецепторам. Умеренное связывание с D2-рецепторами в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга лежит в основе антипсихотического эффекта, а влияние на серотониновые рецепторы снижает риск экстрапирамидных расстройств по сравнению с типичными нейролептиками.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение шизофрении у взрослых пациентов. В инструкции препарат позиционируется как средство для купирования как продуктивной (бред, галлюцинации, расстройства мышления), так и негативной (эмоциональная уплощённость, апатия, социальная отгороженность) симптоматики. В некоторых странах азенапин зарегистрирован также для лечения биполярного расстройства и для профилактики рецидивов психозов.

¶Формы выпуска и дозирование

Инструкция описывает несколько лекарственных форм:

Стандартная начальная доза для взрослых при приёме внутрь обычно составляет 5 мг два раза в сутки; при необходимости дозу повышают до 10 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 20 мг. При внутримышечном введении разовая доза ниже и подбирается индивидуально. Точные схемы определяет лечащий врач с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям инструкция относит:

• повышенную индивидуальную чувствительность к азенапину или вспомогательным компонентам;
• детский и подростковый возраст (безопасность не установлена);
• беременность и период грудного вскармливания (применение только по строгим показаниям);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• некоторые сердечно-сосудистые состояния, в том числе удлинение интервала QT в анамнезе.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при сахарном диабете, ожирении, артериальной гипотензии и эпилепсии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, головокружение, сухость во рту, увеличение массы тела, запор, тошнота, повышение уровня глюкозы и липидов в крови. Возможны ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, акатизия), нейролептический злокачественный синдром (редко). При длительном приёме требуется контроль массы тела, уровня глюкозы, липидного профиля и показателей крови.

¶Особые указания

Инструкция предупреждает о риске лекарственных взаимодействий. Азенапин метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента (например, кетоконазол) и понижают индукторы (карбамазепин, рифампицин). Одновременный приём с другими средствами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий, требующих быстроты реакции. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и обострения психоза.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности и точные условия приведены на упаковке конкретного производителя.

¶Место в терапии

Азенапин рассматривается как один из антипсихотиков второй линии, применяемый при непереносимости или недостаточной эффективности других нейролептиков. Его отличает относительно низкий риск экстрапирамидных нарушений, однако более выраженное по сравнению с некоторыми аналогами влияние на массу тела и метаболические показатели. Назначение, коррекция дозы и отмена препарата проводятся только врачом-психиатром; самолечение недопустимо.