Азелаиновая мазь от пигментных пятен¶

Азелаиновая мазь — лекарственная форма для наружного применения, содержащая в качестве действующего вещества азелаиновую кислоту (1,2-пропандикарбоновую кислоту) в концентрации 15 % или 20 %. Применяется в дерматологии для лечения акне и розацеа, а также используется для осветления гиперпигментации кожи, в том числе при мелазме и посттравматических пигментных пятнах. Относится к группе местных кератолитиков и депигментирующих средств.

¶Действующее вещество

Азелаиновая кислота — насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой C₉H₁₆O₄, встречающаяся в природе в составе злаковых культур (пшеница, ячмень, рожь). В медицинской практике используется синтетически полученное вещество. Молекулярная масса — 188,22 г/моль. По физическим свойствам это белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и хорошо — в этаноле и диметилсульфоксиде.

В дерматологии азелаиновая кислота известна с 1970-х годов, когда были описаны её антибактериальные свойства в отношении Propionibacterium acnes. Позднее выявили её влияние на меланогенез, что расширило показания к применению.

¶Механизм действия при гиперпигментации

Осветляющий эффект азелаиновой кислоты связан с несколькими механизмами:

• Ингибирование тирозиназы — ключевого фермента, катализирующего превращение тирозина в дигидроксифенилаланин (ДОФА) и далее в меланин. Азелаиновая кислота конкурентно связывается с активным центром фермента.
• Избирательное воздействие на гиперфункционирующие меланоциты. Препарат подавляет активность аномально активных клеток, не затрагивая нормально функционирующие. Это отличает его от гидрохинона, который токсичен для всех меланоцитов.
• Снижение продукции свободных радикалов в меланоцитах, что уменьшает окислительный стресс, стимулирующий синтез пигмента.
• Противовоспалительное действие — азелаиновая кислота подавляет синтез провоспалительных цитокинов, что важно при поствоспалительной гиперпигментации, возникающей после угревой сыпи.

В отличие от гидрохинона, азелаиновая кислота не оказывает цитотоксического действия и не вызывает охроноза — необратимого потемнения кожи при длительном применении.

¶Показания

К основным показаниям для применения азелаиновой мази при пигментных нарушениях относятся:

Препарат эффективен при гиперпигментации эпидермального типа, когда меланин локализован в базальном слое эпидермиса. При дермальной мелазме (пигмент в дерме) эффект менее выражен.

¶Применение

Мазь наносят на предварительно очищенную и высушенную кожу тонким слоем два раза в сутки — утром и вечером. Перед нанесением рекомендуется провести тест на небольшом участке кожи для выявления индивидуальной непереносимости.

Стандартный курс лечения гиперпигментации составляет от 3 до 6 месяцев. Первые признаки осветления обычно появляются через 4–8 недель регулярного применения. Для достижения устойчивого результата необходим длительный приём.

Обязательным условием является использование солнцезащитных средств с фактором SPF 30 и выше: ультрафиолетовое излучение стимулирует меланогенез и сводит на нет действие препарата. Без фотопротекции рецидив гиперпигментации практически неизбежен.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• жжение и покалывание в первые минуты после нанесения;
• покраснение и шелушение кожи;
• сухость и ощущение стянутости;
• зуд;
• гипопигментация при нанесении на здоровые участки.

Большинство реакций носят транзиторный характер и ослабевают в течение 1–2 недель по мере адаптации кожи. При выраженном раздражении частоту нанесения временно снижают до одного раза в сутки.

Азелаиновая кислота относится к категории B по классификации FDA — в исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия. Тем не менее при беременности применение согласовывают с врачом. В период лактации препарат не наносят на область молочных желёз.

¶Сравнение с другими осветляющими средствами

Азелаиновая кислота уступает гидрохинону по скорости осветления, но превосходит его по профилю безопасности, что делает её препаратом выбора при длительной терапии и при непереносимости гидрохинона.

¶Комбинирование

В дерматологической практике азелаиновую кислоту часто сочетают с другими средствами:

• с ретиноидами — усиливает отшелушивание и проникновение активных веществ;
• с ниацинамидом — блокирует перенос меланосом к кератиноцитам;
• с витамином C — дополнительное антиоксидантное действие;
• с химическими пилингами (гликолевая, молочная кислота) — ускоряет обновление кожи.

При комбинировании необходим контроль раздражения, поскольку все перечисленные средства могут усиливать друг друга.

¶Формы выпуска

Азелаиновая кислота выпускается в виде:

• крема 20 % (Skinoren, Азелик и аналоги);
• геля 15 %;
• мази 20 %.

Разница между формами заключается в основе: гели легче и предпочтительны при жирной коже, кремы и мази — при сухой и чувствительной. Концентрация 20 % обеспечивает более выраженный эффект, но чаще вызывает раздражение.

¶Ограничения и критика

Азелаиновая кислота не является быстродействующим средством: результат требует месяцев регулярного применения. Эффективность при глубокой дермальной гиперпигментации ограничена. Ряд исследований указывает на сопоставимость азелаиновой кислоты с гидрохиноном 4 % при лечении мелазмы при лучшей переносимости, однако данные о долгосрочных исходах остаются ограниченными.

Препарат не устраняет причину гиперпигментации, а лишь подавляет синтез меланина, поэтому при сохранении провоцирующих факторов (инсоляция, гормональные колебания) возможен рецидив.