Азелаиновая кислота в терапии акне¶

Азелаиновая кислота — органическое соединение, дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC(CH₂)₇COOH, применяемая в дерматологии как местное (топическое) средство для лечения угревой болезни (акне) и некоторых других заболеваний кожи. В фармакологии известна также как азелаиновая кислота, нонандиовая кислота; торговые наименования включают Скинорен, Азелик, Азикс-Дерм и ряд генерических препаратов. Вещество обладает одновременно противомикробным, кератолитическим и противовоспалительным действием, что делает его одним из базовых компонентов наружной терапии акне лёгкой и средней степени тяжести.

¶Химические и физические свойства

Азелаиновая кислота представляет собой насыщенную двухосновную карбоновую кислоту с девятью атомами углерода в цепи. При комнатной температуре это белое кристаллическое вещество, слабо растворимое в воде, но хорошо растворимое в органических растворителях и спиртах. В дерматологических препаратах обычно используется в концентрации 15 % (гель) или 20 % (крем), поскольку именно в этом диапазоне достигается оптимальный баланс эффективности и переносимости. Молекулярная масса соединения составляет около 188 г/моль.

В природе азелаиновая кислота встречается в некоторых злаковых культурах, например в пшенице, ячмене и ржи, а также образуется в организме человека как продукт метаболизма жирных кислот. Именно это обстоятельство стало одной из предпосылок к изучению её дерматологического потенциала.

¶История открытия и внедрения

Противомикробные свойства азелаиновой кислоты были описаны во второй половине XX века. Первоначально соединение привлекло внимание дерматологов в связи с лечением гиперпигментации и мелазмы, поскольку оно способно подавлять активность тирозиназы — фермента, участвующего в синтезе меланина. Позднее, в 1980-х годах, была подтверждена её эффективность при акне, и препарат на основе азелаиновой кислоты был зарегистрирован для клинического применения. С тех пор вещество вошло в международные и национальные клинические рекомендации по лечению угревой болезни.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты при акне обусловлен несколькими взаимодополняющими механизмами.

¶Противомикробное действие

Азелаиновая кислота подавляет рост и размножение Cutibacterium acnes (ранее Propionibacterium acnes) — бактерии, играющей ключевую роль в патогенезе воспалительных элементов акне. Механизм связан с нарушением синтеза белков в бактериальной клетке и изменением кислотности среды на поверхности кожи. Важно, что вещество не является антибиотиком в классическом смысле, поэтому к нему не формируется типичная антибиотикорезистентность.

¶Кератолитическое и комедонолитическое действие

Препарат нормализует процессы ороговения в устьях волосяных фолликулов, уменьшая гиперкератинизацию, которая приводит к закупорке пор и формированию комедонов. Это способствует раскрытию закупоренных протоков и предотвращает появление новых чёрных и белых угрей.

¶Противовоспалительный эффект

Азелаиновая кислота снижает активность свободных радикалов и подавляет выработку провоспалительных медиаторов, что уменьшает покраснение, отёчность и болезненность воспалительных элементов. Дополнительно она угнетает синтез меланина, благодаря чему препятствует формированию постакне — стойких пигментных пятен на месте разрешившихся высыпаний.

¶Показания и формы выпуска

Основные показания к применению:

• акне лёгкой и средней степени тяжести, в том числе комедональные и папуло-пустулёзные формы;
• мелазма и гиперпигментация различного происхождения;
• розацеа (в составе комплексной терапии).

Выпускается в виде геля 15 %, крема 20 %, а также в комбинированных препаратах, например в сочетании с клотримазолом или другими противомикробными компонентами. Наносится на очищенную кожу дважды в день, обычно курсом от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Эффективность и сравнение с другими средствами

Клинические исследования показывают, что азелаиновая кислота по эффективности сопоставима с бензоилпероксидом и топическими ретиноидами при акне лёгкой и средней степени, однако уступает системным препаратам при тяжёлых формах. Её преимущества:

Благодаря сочетанию нескольких механизмов азелаиновая кислота часто назначается как монотерапия при нетяжёлых формах или в комбинации с другими наружными и системными средствами.

¶Побочные эффекты и переносимость

Наиболее частые нежелательные реакции — локальные: жжение, покалывание, покраснение, сухость и шелушение в первые недели применения. Обычно они ослабевают по мере адаптации кожи. Аллергические реакции встречаются редко. Препарат не обладает фотосенсибилизирующим действием, что отличает его от ряда ретиноидов, однако использование солнцезащитных средств всё равно рекомендуется.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, поскольку данные о безопасности ограничены.

¶Место в клинических рекомендациях

Азелаиновая кислота входит в число препаратов первой линии наружной терапии акне согласно рекомендациям ряда дерматологических сообществ. Она рассматривается как средство выбора для пациентов, которым не подходят антибиотики или ретиноиды из-за непереносимости, а также для лиц с сопутствующей гиперпигментацией. При тяжёлых формах акне, узловато-кистозных высыпаниях и отсутствии ответа на местное лечение требуется консультация врача и, как правило, назначение системной терапии.