Азелаиновая кислота в дерматологии¶

Азелаиновая кислота — органическое соединение, насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC−(CH₂)₇−COOH. В медицине и косметологии применяется главным образом как наружное средство для лечения угревой сыпи (акне), розацеа и некоторых нарушений пигментации кожи. В фармацевтике вещество известно также под названиями «азелаиновая кислота», «нонандиовая кислота» и торговыми марками на её основе (например, Скинорен, Азелик). Относится к классу местных противоугревых препаратов.

¶Химические и физические свойства

Азелаиновая кислота представляет собой белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но растворимое в горячей воде и органических растворителях. Молекулярная масса — около 188,2 г/моль. Температура плавления — примерно 106 °C. В природе встречается в зерновых культурах (пшеница, ячмень, рожь), а также образуется в организме человека как продукт метаболизма некоторых жирных кислот. В промышленности её получают путём озонолиза олеиновой кислоты.

¶История

Азелаиновая кислота была известна химикам с XIX века как продукт окисления жирных кислот. Её дерматологическое применение началось в 1970–1980-х годах, когда были обнаружены антибактериальные и кератолитические свойства вещества. В 1989 году в США был одобрен первый препарат на её основе для лечения акне. С тех пор кислота вошла в клинические рекомендации по терапии угревой болезни и розацеа во многих странах, включая Россию.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты обусловлен несколькими механизмами:

• Антибактериальное действие — подавляет рост бактерий Cutibacterium acnes (ранее Propionibacterium acnes), участвующих в развитии воспалительных элементов акне.
• Кератолитическое действие — нормализует процесс отшелушивания клеток в устьях сальных желёз, препятствуя образованию комедонов.
• Противовоспалительное действие — снижает активность свободных радикалов и воспалительных медиаторов в коже.
• Влияние на пигментацию — угнетает тирозиназу и нарушает синтез меланина, что используется при гиперпигментации (мелазма, посттравматические пятна).

¶Формы выпуска и концентрации

Препараты выпускаются преимущественно в виде наружных средств:

В России распространены препараты с концентрацией 15 % и 20 %. Более высокие концентрации повышают эффективность, но увеличивают риск раздражения.

¶Показания к применению

Основные показания:

• угревая сыпь лёгкой и средней степени тяжести;
• папуло-пустулёзная форма розацеа;
• гиперпигментация различного происхождения;
• профилактика закупорки пор при склонности к комедонам.

Азелаиновая кислота подходит для длительного применения и не вызывает устойчивости бактерий, что отличает её от антибиотиков.

¶Способ применения и режим

Средство наносят на очищенную сухую кожу тонким слоем два раза в сутки (утром и вечером), избегая области вокруг глаз и слизистых. Первые недели возможны жжение, зуд, покраснение и шелушение — это реакция адаптации, обычно ослабевающая по мере привыкания. Заметное улучшение наступает через 4–8 недель, полный эффект оценивают спустя 3–6 месяцев. При пропуске нанесения очередную дозу не удваивают.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — местные: жжение, эритема, сухость, шелушение, реже — контактный дерматит. При выраженном раздражении частоту нанесения снижают или делают перерыв. Меры предосторожности:

• не наносить на повреждённую кожу и раны;
• избегать попадания в глаза, рот, нос;
• при беременности и в период грудного вскармливания применять только по назначению врача;
• в солнечный период использовать солнцезащитные средства, так как возможна повышенная чувствительность к ультрафиолету.

Азелаиновая кислота совместима с большинством наружных средств, однако сочетание с ретиноидами, спиртовыми лосьонами и скрабами усиливает раздражение.

¶Сравнение с другими противоугревыми средствами

В отличие от бензоилпероксида, азелаиновая кислота реже вызывает аллергию и не обесцвечивает ткани. По сравнению с топическими ретиноидами она слабее влияет на комедоны, но лучше переносится и безопаснее при беременности. От антибиотиков её отличает отсутствие риска формирования резистентности микрофлоры. Часто препарат назначают в комбинированной терапии, чередуя с другими активными компонентами.

¶Значение и доступность

Азелаиновая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и доступна как по рецепту, так и в безрецептурном сегменте в зависимости от концентрации и национального регулирования. В дерматологии она остаётся одним из базовых средств первой линии при акне и розацеа благодаря сочетанию эффективности, безопасности и широкой доказательной базы.