Азелаиновая кислота в дерматологии¶

Азелаиновая кислота — органическое соединение, насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC−(CH₂)₇−COOH. В дерматологии применяется в виде действующего вещества местных препаратов (кремов, гелей), предназначенных для лечения акне и розацеа. Азелаиновая кислота относится к классу дикарбоновых кислот, встречается в природе и вырабатывается некоторыми микроорганизмами, в частности дрожжами Malassezia furfur, обитающими на коже человека.

¶Химические и физические свойства

Азелаиновая кислота представляет собой белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но растворимое в органических растворителях и горячей воде. Температура плавления — около 106 °C. Молекулярная масса составляет 188,22 г/моль. В косметических и фармацевтических препаратах вещество используется в концентрации 15–20 % (гели и кремы соответственно).

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты основан на нескольких механизмах:

• Антибактериальное действие. Вещество подавляет рост Cutibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis за счёт нарушения синтеза белков в бактериальной клетке.
• Кератолитическое действие. Кислота нормализует процессы кератинизации, уменьшая гиперкератоз устьев волосяных фолликулов, что препятствует образованию комедонов.
• Противовоспалительное действие. Подавляется активность свободных радикалов и снижается выработка провоспалительных медиаторов.
• Влияние на пигментацию. Азелаиновая кислота ингибирует тирозиназу — фермент, участвующий в синтезе меланина, что позволяет применять её при гиперпигментации (мелазме, посттравматических пятнах).

¶Состав и формы выпуска

Крем с азелаиновой кислотой обычно содержит 20 % активного вещества. Помимо действующего компонента, в состав входят вспомогательные ингредиенты, обеспечивающие стабильность, консистенцию и проникновение через кожу:

Гелевые формы содержат 15 % кислоты и часто включают дополнительные компоненты — ниацинамид, цинк, растительные экстракты. Вспомогательные вещества могут различаться у разных производителей, однако концентрация активного компонента остаётся ключевым параметром.

¶Показания к применению

Препараты на основе азелаиновой кислоты применяются при:

• угревой болезни (акне) лёгкой и средней степени тяжести;
• розацеа (папуло-пустулёзная форма);
• гиперпигментации различного происхождения;
• себорейном дерматите (в составе комплексной терапии).

¶Способ применения и особенности

Крем или гель наносят тонким слоем на очищенную поражённую кожу два раза в сутки. Эффект развивается постепенно: первые изменения обычно заметны через 2–4 недели, полный результат — через 2–3 месяца регулярного использования. В начале терапии возможно жжение, покраснение и шелушение, которые, как правило, ослабевают по мере привыкания кожи.

Азелаиновая кислота совместима с большинством наружных средств, однако одновременное применение с препаратами, содержащими ретиноиды или высокие концентрации кислот, требует осторожности. Вещество разрешено к применению при беременности и в период лактации по назначению врача, поскольку системная абсорбция через кожу минимальна.

¶Отличия от других противовоспалительных средств

В сравнении с бензоилпероксидом азелаиновая кислота реже вызывает раздражение и не обладает отбеливающим действием на ткани. В отличие от антибиотиков для наружного применения, она не формирует резистентность у бактерий, что делает её предпочтительной при длительной терапии. По сравнению с ретиноидами она менее эффективна при тяжёлых формах акне, но лучше переносится и безопаснее при фотосенсибилизации.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — локальное жжение, зуд, эритема, сухость и шелушение кожи. В редких случаях возможны аллергические реакции. При попадании в глаза слизистые оболочки следует промыть водой. Препарат не предназначен для нанесения на открытые раны. Перед началом применения при неизвестной реакции кожи рекомендуется провести пробу на небольшом участке.

¶Происхождение и история

Азелаиновая кислота была выделена из продуктов метаболизма дрожжей Malassezia furfur, колонизирующих кожу человека. Её терапевтические свойства при акне и гиперпигментации были описаны во второй половине XX века, после чего вещество вошло в клиническую практику как самостоятельное действующее начало местных препаратов. С тех пор оно остаётся одним из базовых компонентов дерматологической терапии.

¶Роль в косметологии

Помимо лекарственных средств, азелаиновая кислота включается в состав косметических продуктов, ориентированных на проблемную и склонную к пигментации кожу. В косметике её концентрация обычно ниже, чем в лекарственных формах. Косметические средства позиционируются как уходовые, тогда как препараты с доказанной эффективностью относятся к лекарствам и требуют консультации специалиста.

¶Оценка эффективности

Клинические исследования подтверждают эффективность азелаиновой кислоты при лёгких и среднетяжёлых формах акне, сопоставимую с некоторыми наружными антибиотиками и ретиноидами. При розацеа препарат уменьшает воспалительные элементы и покраснение. При гиперпигментации эффект развивается медленнее и требует длительного применения, часто в сочетании с фотозащитой.