Азелаиновая кислота в дерматологии¶

Азелаиновая кислота — насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC−(CH₂)₇−COOH, применяемая в дерматологии в виде мазей, кремов и гелей. Обладает противомикробным, противовоспалительным и кератолитическим (отшелушивающим) действием, за счёт чего используется преимущественно для лечения акне (угревой сыпи) и розацеа. В фармацевтике выпускается в концентрации 15 % (гель) и 20 % (крем, мазь).

¶Химические и физические свойства

Азелаиновая кислота (другое название — нонандиовая кислота) относится к классу предельных дикарбоновых кислот. Молярная масса — 188,22 г/моль, температура плавления — около 106 °C. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо растворимый в органических растворителях. В природе встречается в некоторых злаковых культурах (пшеница, ячмень, рожь), а также образуется в организме человека как продукт метаболизма жирных кислот. Для медицинского применения получают синтетически путём окисления олеиновой кислоты.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты обусловлен несколькими механизмами:

• Противомикробное действие. Вещество подавляет рост Cutibacterium acnes (ранее Propionibacterium acnes) и Staphylococcus epidermidis — бактерий, играющих ключевую роль в патогенезе акне. В отличие от антибиотиков, к азелаиновой кислоте не развивается резистентность микроорганизмов.
• Нормализация кератинизации. Кислота замедляет избыточное деление клеток эпидермиса и способствует нормальному отшелушиванию, предотвращая закупорку устьев сальных желёз.
• Противовоспалительный эффект. Угнетает синтез свободных жирных кислот и активных форм кислорода, снижает выработку провоспалительных медиаторов.
• Влияние на пигментацию. Ингибирует тирозиназу — фермент, участвующий в синтезе меланина, что позволяет применять средство при гиперпигментации (мелазме, посттравматических пятнах).

¶Показания к применению

Препарат наносится на очищенную сухую кожу дважды в сутки тонким слоем, курс лечения обычно составляет от одного до нескольких месяцев. При акне рекомендуется продолжать применение после достижения ремиссии для профилактики рецидивов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — жжение, покалывание, зуд, покраснение и сухость в месте нанесения. Обычно они выражены умеренно и ослабевают в течение первых двух недель применения. Реже наблюдаются контактный дерматит и изменение цвета волос при попадании на них.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска. Не рекомендуется нанесение на повреждённую кожу и слизистые оболочки. Следует избегать попадания в глаза.

¶Место среди дерматологических средств

Азелаиновая кислота занимает промежуточное положение между антибактериальными и кератолитическими препаратами, сочетая свойства обеих групп. Её преимущества — отсутствие фотосенсибилизации (в отличие от ретиноидов), безопасность при длительном применении и низкий риск формирования устойчивости бактерий. По эффективности при акне она сопоставима с бензоилпероксидом и некоторыми топическими антибиотиками, но уступает системным ретиноидам при тяжёлых формах.

В отличие от многих противоугревых средств, азелаиновая кислота разрешена к безрецептурному отпуску во многих странах. Она входит в клинические рекомендации по лечению акне и розацеа как препарат первой или второй линии в зависимости от тяжести заболевания.

¶Лекарственные формы и торговые наименования

На фармацевтическом рынке азелаиновая кислота представлена под различными торговыми названиями в виде геля, крема и мази. Оригинальный препарат был разработан в 1980-х годах; с тех пор появились многочисленные дженерики. Концентрация действующего вещества в дерматологических формах варьирует от 15 до 20 %. Вспомогательные компоненты (пропиленгликоль, бензойная кислота, эмульгаторы) влияют на переносимость и скорость всасывания. Пациентам с чувствительной кожей часто рекомендуют формы с меньшей концентрацией и более мягкой основой.

Азелаиновая кислота также применяется в косметологии в составе средств для коррекции постакне, выравнивания тона кожи и уменьшения гиперпигментации. Однако косметические продукты с её содержанием обычно имеют более низкую концентрацию и позиционируются как уходовые, а не лечебные.