Азафен как антидепрессант¶

Азафен (международное непатентованное наименование — пипофезин) — лекарственный препарат группы трициклических антидепрессантов, применяемый в клинической практике преимущественно в России и ряде стран постсоветского пространства. Относится к средствам, влияющим на центральную нервную систему, и используется для лечения депрессивных состояний различной степени тяжести. Основное действующее вещество — пипофезин, выпускается в форме таблеток.

¶Химическая природа и классификация

По химическому строению пипофезин представляет собой производное дибензодиазепина, а не классического трициклического каркаса, характерного для имипрамина или амитриптилина. Тем не менее в фармакологических справочниках азафен традиционно относят к трициклическим антидепрессантам из-за сходства механизма действия и клинических эффектов.

Препарат был разработан в СССР и на протяжении десятилетий остаётся одним из немногих оригинальных отечественных антидепрессантов. За пределами России и стран СНГ он практически не применяется и не входит в большинство международных клинических рекомендаций.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азафена связан с его влиянием на обмен моноаминов в центральной нервной системе.

Основные механизмы:

• Блокада обратного захвата серотонина — ключевой эффект, за счёт которого повышается концентрация серотонина в синаптической щели и усиливается серотонинергическая передача.
• Угнетение обратного захвата норадреналина — в меньшей степени, чем серотонина, что отличает азафен от ряда других трициклических антидепрессантов.
• Слабое влияние на М-холинорецепторы — по сравнению с амитриптилином азафен обладает заметно меньшим холинолитическим действием, что снижает выраженность таких побочных эффектов, как сухость во рту, запоры и нарушения мочеиспускания.

Дополнительно отмечается умеренное анксиолитическое (противотревожное) действие, что делает препарат применимым при тревожно-депрессивных состояниях. Седативный эффект выражен слабо, поэтому азафен реже вызывает дневную сонливость.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь пипофезин достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени, а выводится преимущественно почками. Способность накапливаться в организме при длительном приёме выражена умеренно, что учитывается при подборе дозы.

¶Показания к применению

Азафен назначают при:

• депрессиях лёгкой и средней степени тяжести;
• тревожно-депрессивных и астенодепрессивных состояниях;
• депрессивных расстройствах, сопровождающихся вялостью, апатией, снижением активности;
• некоторых невротических расстройствах с депрессивной симптоматикой.

Препарат применяется только по назначению врача-психиатра или психотерапевта. Дозировка подбирается индивидуально и обычно наращивается постепенно, поскольку терапевтический эффект развивается не сразу, а спустя одну-две недели регулярного приёма.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе;
• головокружение, головная боль;
• колебания артериального давления;
• аллергические реакции;
• в редких случаях — нарушения со стороны крови, требующие лабораторного контроля.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, тяжёлые заболевания печени и почек, декомпенсированные сердечно-сосудистые нарушения, а также период беременности и грудного вскармливания. Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО из-за риска серотонинового синдрома.

¶Особенности и место в терапии

Азафен рассматривается как препарат с относительно мягким профилем переносимости по сравнению с классическими трициклическими антидепрессантами. Его нередко применяют у пациентов, плохо переносящих амитриптилин. Однако по силе действия он уступает современным антидепрессантам — селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, которые в настоящее время являются препаратами первой линии во многих странах.

Важно учитывать, что при приёме антидепрессантов нельзя резко прекращать лечение: отмена проводится постепенно под наблюдением врача. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Правовой статус и доступность

Азафен отпускается по рецепту. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, действующий в Российской Федерации, что обеспечивает его государственное регулирование по цене. Информация о препарате содержится в инструкции производителя и профильных фармакологических руководствах.