Антаксон — лекарственный препарат¶

Антаксон — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества дисульфирам (тетраэтилтиурамдисульфид). Относится к группе средств, применяемых в наркологии для лечения алкогольной зависимости; механизм действия основан на блокаде фермента ацетальдегиддегидрогеназы и развитии непереносимости этанола. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, применяется исключительно под врачебным наблюдением.

¶Действующее вещество

Дисульфирам — органическое соединение класса тиурамдисульфидов, известное с 1881 года, когда оно было впервые синтезировано. Изначально вещество использовалось в промышленности как ускоритель вулканизации каучука и как фунгицид для обработки семян. Его свойство вызывать тяжёлую реакцию на алкоголь была обнаружена случайно в 1940-х годах: рабочие резиновых заводов, контактировавшие с дисульфирамом, плохо переносили спиртное. С 1948 года препарат начали применять в медицине для лечения алкоголизма.

Дисульфирам не влияет на влечение к алкоголю напрямую: он формирует условно-рефлекторное отвращение за счёт крайне неприятных ощущений при употреблении спиртного на фоне терапии.

¶Механизм действия

Этанол в организме человека окисляется последовательно: сначала до ацетальдегида под действием алкогольдегидрогеназы, затем ацетальдегид превращается в уксусную кислоту ферментом ацетальдегиддегидрогеназой. Дисульфирам необратимо ингибирует этот фермент, блокируя вторую стадию.

В результате даже небольшая доза алкоголя приводит к накоплению ацетальдегида в крови — токсичного метаболита. Развивается так называемая дисульфирам-алкогольная реакция: покраснение кожи, пульсирующая головная боль, тошнота и рвота, тахикардия, резкое падение артериального давления, чувство страха, затруднение дыхания. Реакция может длиться от нескольких десятков минут до нескольких часов. При значительной дозе алкоголя возможны тяжёлые осложнения, включая коллапс, нарушения ритма сердца и отёк лёгких, поэтому лечение проводится только при согласии пациента и под контролем врача.

¶Формы выпуска и аналоги

Антаксон выпускается в виде таблеток по 150 мг и 500 мг. Существуют и другие лекарственные формы дисульфирама: таблетки для имплантации под кожу, а также препараты-аналоги, зарегистрированные под иными торговыми названиями (например, Тетурам, Эспераль, Лидевин, Антиэтил). Дисульфирам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран; в России он применяется в наркологической практике.

Помимо «классического» применения, дисульфирам исследовался как средство для лечения кокаиновой зависимости и, в экспериментальных работах, при некоторых онкологических и инфекционных заболеваниях, однако эти направления не получили широкого клинического распространения.

¶Показания и противопоказания

Основное показание — лечение хронического алкоголизма в составе комплексной терапии, а также профилактика рецидивов у пациентов, прошедших detoxикацию. Препарат применяется только при добровольном согласии больного и при исключении употребления любых алкогольсодержащих продуктов, включая лекарства и косметические средства.

Противопоказания включают:

• выраженную печёночную и почечную недостаточность;
• сахарный диабет в тяжёлой форме;
• эпилепсию и другие судорожные состояния;
• психические расстройства, при которых пациент не контролирует свои действия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Не назначают дисульфирам при отравлении алкоголем и в состоянии алкогольного опьянения — реакция может оказаться непредсказуемой.

¶Побочные эффекты

Даже без приёма алкоголя дисульфирам может вызывать нежелательные реакции: металлический или чесночный привкус во рту, тошноту, снижение аппетита, головную боль, сонливость или бессонницу, раздражительность, снижение либидо. Возможны гепатотоксические реакции, вплоть до лекарственного гепатита, поэтому во время лечения контролируют показатели печени. Описаны случаи периферической невропатии, особенно при длительном приёме высоких доз. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боли в правом подреберье) терапию прекращают.

¶Особенности применения и правовой статус

Дисульфирам в большинстве стран отпускается по рецепту. В ряде юрисдикций существуют специальные программы «контролируемого приёма» и «кодирования», при которых препарат назначают с юридическим оформлением согласия пациента. В некоторых странах (например, во Франции) применялась имплантация капсул под кожу как форма долговременной поддерживающей терапии.

Препарат не является средством, устраняющим биологическую зависимость: он действует как «химический барьер». Эффективность лечения повышается в сочетании с психотерапией, участием в группах поддержки и социальной реабилитацией. Самостоятельное назначение и приём без медицинского контроля опасны и могут привести к тяжёлым осложнениям.

¶См. также

• Алкоголизм
• Дисульфирам
• Ацетальдегиддегидрогеназа
• Наркология