Аналоги дайвонекса и их применение¶

Дайвонекс (действующее вещество — кальципотриол) — синтетический аналог активной формы витамина D3, применяемый преимущественно наружно для лечения бляшечного псориаза. Под аналогами дайвонекса обычно понимают как препараты с тем же действующим веществом, выпускаемые другими производителями, так и лекарственные средства иных групп, применяемые при тех же показаниях и сопоставимые по механизму действия или эффективности.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кальципотриол является производным кальцитриола — физиологически активного метаболита витамина D3. Он связывается с рецепторами витамина D в кератиноцитах и клетках иммунной системы кожи, что приводит к замедлению избыточного деления клеток эпидермиса, нормализации их созревания и подавлению локального воспаления. Именно эти процессы лежат в основе формирования псориатических бляшек.

Ключевое отличие кальципотриола от природного кальцитриола — существенно меньшая способность вызывать гиперкальциемию при наружном применении, что позволяет использовать его длительно и на обширных участках кожи.

¶Препараты с тем же действующим веществом

Кальципотриол выпускается в нескольких лекарственных формах и под разными торговыми названиями. К ним относятся:

• мазь и крем с кальципотриолом в концентрации 0,005 %;
• раствор для наружного применения (применяется на волосистой части головы);
• комбинированные препараты, содержащие кальципотриол и бетаметазон (глюкокортикостероид).

Последняя комбинация получила распространение, поскольку сочетает противовоспалительное действие стероида с регуляторным эффектом аналога витамина D, что позволяет быстрее добиваться ремиссии и снижать суммарную дозу гормонального компонента.

¶Препараты других групп с аналогичным применением

Если под аналогами понимать средства, применяемые при тех же показаниях, к ним относят несколько классов.

¶Глюкокортикостероиды для наружного применения

Наиболее обширная группа. В зависимости от силы действия выделяют:

Основной недостаток — риск атрофии кожи, телеангиэктазий и системных эффектов при длительном использовании.

¶Аналоги витамина D

Помимо кальципотриола, применяется так называемый «псориазин» — смесь синтетических аналогов витамина D2 (такальцитол и его производные). Он используется преимущественно в Японии и ряде стран Азии.

¶Ингибиторы кальциневрина

Такролимус и пимекролимус в виде мазей применяются при псориазе и атопическом дерматите, особенно на чувствительных участках кожи, где стероиды нежелательны.

¶Цинк-пиритион и дегтярные препараты

Более старые средства с противовоспалительным и кератолитическим действием. Уступают кальципотриолу по эффективности, но применяются при непереносимости других групп.

¶Системные препараты

При среднетяжёлых и тяжёлых формах используются метотрексат, циклоспорин, ацитретин, а также биологические препараты (ингибиторы TNF-α, интерлейкинов 17 и 23). Они не являются прямыми аналогами дайвонекса, но применяются при тех же заболеваниях на более поздних стадиях.

¶Сравнительная характеристика

Кальципотриол и его комбинации занимают промежуточное положение между слабыми и сильными стероидами по эффективности, но выигрывают у последних по профилю безопасности при длительном применении. Комбинированные препараты с бетаметазоном по скорости наступления эффекта сопоставимы с сильными стероидами, однако реже вызывают атрофию кожи.

Ингибиторы кальциневрина уступают кальципотриолу по эффективности при бляшечном псориазе, но лучше переносятся на лице и в складках кожи.

¶Факторы выбора

Выбор между аналогами определяется:

• локализацией и площадью поражения;
• толщиной бляшек;
• длительностью предполагаемого лечения;
• возрастом пациента;
• наличием сопутствующих заболеваний;
• переносимостью и стоимостью therapy.

Для длительного контроля на обширных участках предпочтительны аналоги витамина D; для быстрого снятия обострения — комбинации с глюкокортикостероидами; для чувствительных зон — ингибиторы кальциневрина.

¶Правовой статус и доступность

Кальципотриол в большинстве стран отпускается по рецепту. Дженерики появляются после истечения патентной защиты оригинального препарата, что снижает стоимость лечения. В России зарегистрированы как оригинальный препарат, так и воспроизведённые лекарственные средства с тем же действующим веществом.

¶Ограничения и предостережения

Наружные аналоги витамина D не предназначены для применения на лице без указания врача, при нарушениях кальциевого обмена и в детском возрасте без соответствующих показаний. Комбинация с глюкокортикостероидами требует контроля длительности курса. Самолечение при псориазе недопустимо, поскольку заболевание имеет системный характер и часто требует комплексного подхода.