Алзепин: инструкция по применению¶

Алзепин — лекарственный препарат, действующим веществом которого является донепезил (донепезила гидрохлорид). Относится к группе центральных ингибиторов ацетилхолинэстеразы и применяется преимущественно для симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, предназначенных для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Донепезил был разработан в 1980-х годах и одобрен для клинического применения в США в 1996 году. Алзепин представляет собой один из дженериковых препаратов донепезила, выпускаемых рядом фармацевтических компаний. Название «Алзепин» является торговым наименованием, тогда как международное непатентованное наименование (МНН) — донепезил.

Препарат отпускается по рецепту врача. Решение о назначении принимает специалист (невролог, психиатр, гериатр) после установления диагноза.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Донепезил обратимо и избирательно ингибирует ацетилхолинэстеразу — фермент, расщепляющий ацетилхолин в синапсах. Подавление активности этого фермента приводит к повышению концентрации ацетилхолина в центральной нервной системе, что способствует улучшению передачи нервных импульсов в структурах мозга, отвечающих за память, внимание и обучение.

Селективность действия в отношении ацетилхолинэстеразы центральной нервной системы выше, чем в отношении периферической холинэстеразы, что снижает выраженность некоторых побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь донепезил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3–4 часа. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP3A4). Выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 70 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести. Препарат не изменяет течение самого заболевания и не приводит к излечению, однако может временно улучшать или стабилизировать когнитивные функции и повседневную активность пациента.

В некоторых случаях донепезил применяется при деменции, связанной с болезнью Паркинсона, а также при других формах когнитивных нарушений — строго по назначению врача.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки, желательно перед сном.

Стандартная схема:

Повышение дозы до 10 мг проводят не ранее чем через месяц после начала лечения при условии хорошей переносимости. Дозу подбирает врач индивидуально. При нарушении функции печени или почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к донепезилу или другим компонентам препарата;
• производные пиперидина в анамнезе (аллергические реакции);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме и других обструктивных заболеваниях дыхательных путей, эпилепсии, нарушениях сердечного ритма, а также при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита. Возможны головная боль, головокружение, бессонница, утомляемость, мышечные судороги. В ряде случаев наблюдаются брадикардия, обмороки, галлюцинации, агрессивное поведение, нарушения мочеиспускания.

При появлении выраженных или стойких нежелательных реакций необходимо обратиться к врачу; самостоятельная отмена или изменение дозы не рекомендуется.

¶Особые указания

Препарат может вызывать повышенную утомляемость и сонливость, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. При общей анестезии донепезил может усиливать действие миорелаксантов. Во время лечения целесообразен периодический контроль функции печени, сердечного ритма и массы тела.

Эффективность терапии оценивают регулярно; при отсутствии положительной динамики вопрос о продолжении приёма решает врач.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Донепезил усиливает действие средств, влияющих на холинергическую систему (например, некоторых миорелаксантов). Одновременный приём с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в том числе кетоконазолом, хинидином) может повышать концентрацию донепезила в крови, а с индукторами этих ферментов (например, рифампицином, карбамазепином) — снижать её. Антагонистами донепезила являются антихолинергические средства.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту.