Аллопуринол: приём до или после еды¶

Аллопуринол — лекарственный препарат из группы урикостатиков, применяемый для снижения концентрации мочевой кислоты в крови и профилактики обострений подагры. По химической структуре представляет собой структурный аналог гипоксантина — пуринового основания, участвующего в обмене нуклеиновых кислот. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Вопрос о том, принимать препарат до или после еды, относится к области фармакокинетики и режима дозирования и имеет практическое значение для пациентов, получающих длительную терапию.

¶Общие сведения о препарате

Аллопуринол был синтезирован в 1956 году и с 1966 года применяется в клинической практике. Механизм действия основан на ингибировании фермента ксантиноксидазы, который катализирует превращение гипоксантина в ксантин, а ксантина — в мочевую кислоту. Блокируя этот фермент, препарат снижает образование мочевой кислоты и тем самым уменьшает риск её отложения в суставах, почках и мягких тканях в виде кристаллов уратов.

Препарат показан при гиперурикемии, подагре, мочекаменной болезни с образованием уратных камней, а также при ряде состояний, сопровождающихся повышенным распадом пуринов (например, при проведении химиотерапии). Дозировка подбирается индивидуально и обычно начинается с низких значений с постепенным повышением.

¶Всасывание и пища

Аллопуринол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 80 %. Приём пищи существенно не влияет на степень всасывания препарата, однако может несколько замедлять скорость его поступления в кровь. Это означает, что пища не препятствует достижению необходимой концентрации действующего вещества, но сдвигает время наступления максимальной концентрации в плазме.

Метаболизируется аллопуринол преимущественно в печени с образованием активного метаболита — оксипуринола, который и обеспечивает основное урикостатическое действие. Оксипуринол выводится почками. Период полувыведения аллопуринола короткий (около 1–2 часов), тогда как у оксипуринола он значительно больше и зависит от функции почек.

¶Официальные рекомендации

В инструкциях по медицинскому применению большинства торговых форм аллопуринола указано, что препарат принимают внутрь после еды. Эта рекомендация связана прежде всего с двумя обстоятельствами:

• снижение раздражающего действия на слизистую оболочку желудка;
• уменьшение вероятности диспепсических явлений — тошноты, дискомфорта в эпигастрии.

Приём после еды считается предпочтительным, поскольку аллопуринол может вызывать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Пища в данном случае выполняет роль буфера, смягчающего контакт лекарства со слизистой.

Вместе с тем принципиального запрета на приём до еды нет: фармакокинетика препарата допускает его использование независимо от времени приёма пищи. Ключевое значение имеет регулярность: таблетки следует принимать в одно и то же время суток, чтобы поддерживать стабильную концентрацию действующего вещества в организме.

¶Факторы, влияющие на выбор времени

На практике выбор между приёмом до или после еды определяется несколькими факторами:

Отдельно следует учитывать, что аллопуринол несовместим с некоторыми лекарствами (например, с азатиоприном и меркаптопурином) из-за риска тяжёлых токсических реакций. Это относится к взаимодействиям, а не к режиму питания, однако требует врачебного контроля.

¶Питьевой режим и диета

При лечении аллопуринолом рекомендуется обильное питьё — не менее 2 литров жидкости в сутки, если нет противопоказаний со стороны сердца и почек. Это способствует выведению мочевой кислоты и снижает риск образования камней. Вода, чай, компоты могут приниматься как вместе с таблеткой, так и отдельно.

Диета при подагре предполагает ограничение продуктов, богатых пуринами: мясных субпродуктов, некоторых сортов рыбы, бобовых, алкоголя (особенно пива). Соблюдение диеты усиливает действие препарата и позволяет использовать меньшие дозы.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — кожная сыпь, зуд, тошнота, диарея, повышение уровня печёночных ферментов. В редких случаях развиваются тяжёлые кожные реакции, требующие немедленной отмены препарата и обращения к врачу. При появлении сыпи приём аллопуринола прекращают и консультируются со специалистом.

В начале терапии возможно обострение подагрического артрита из-за колебаний уровня мочевой кислоты; для профилактики врач может назначить противовоспалительные средства или колхицин. Это не связано с приёмом пищи, но важно для правильного ведения пациента.

¶Практические выводы

Согласно инструкции, аллопуринол принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Такой режим снижает риск раздражения желудка и улучшает переносимость. При хорошей переносимости и отсутствии проблем с пищеварением допустим приём и до еды, однако решение об этом целесообразно согласовать с лечащим врачом. Главные условия эффективности — регулярность приёма, адекватная доза, подобранная по уровню мочевой кислоты, обильное питьё и соблюдение диеты.