Адреналин как лекарственное средство¶

Адреналин (эпинефрин) — гормон мозгового вещества надпочечников и одновременно лекарственное средство группы симпатомиметиков, применяемое в медицине для стимуляции сердечной деятельности, повышения артериального давления и снятия бронхоспазма. Химически представляет собой катехоламин — производное пирокатехина и аминоспирта. В фармакопеях многих стран закрепилось международное непатентованное наименование «эпинефрин», тогда как «адреналин» остаётся тривиальным и торговым названием.

¶Химическая природа и механизм действия

Адреналин — это 4-(1-гидрокси-2-(метиламино)этил)бензол-1,2-диол, эмпирическая формула C₉H₁₃NO₃. Впервые выделен в 1895 году польским физиологом Наполеоном Цыбульским, а в 1901 году японский химик Дзёкити Такаминэ получил его в кристаллическом виде из надпочечников. Синтез гормона в организме идёт из аминокислоты тирозина через диоксифенилаланин (ДОФА) и дофамин.

Действие адреналина реализуется через адренорецепторы — α₁, α₂, β₁, β₂ и β₃. Стимуляция β₁-рецепторов сердца увеличивает частоту и силу сокращений, β₂-рецепторов бронхов — расширяет их просвет, α₁-рецепторов сосудов — сужает периферические артериолы и повышает давление. Именно сочетание этих эффектов делает препарат средством неотложной помощи.

¶Лекарственные формы

В медицинской практике применяются несколько форм:

• Раствор для инъекций (0,1 % и 0,18 %) — основной вид, вводится внутривенно, внутримышечно или подкожно.
• Аутоинъектор — шприц-ручка с фиксированной дозой для самостоятельного введения при анафилаксии.
• Ингаляционные формы — исторически использовались при приступах бронхиальной астмы, сейчас вытеснены селективными β₂-агонистами.
• Глазные капли — применялись при открытоугольной глаукоме для снижения внутриглазного давления.
• Раствор для местного применения — добавляется к анестетикам для продления их действия и уменьшения кровоточивости.

¶Показания к применению

Основные медицинские показания включают:

При анафилаксии адреналин остаётся препаратом первой линии: он вводится немедленно внутримышечно в бедро в дозе 0,3–0,5 мг. Промедление повышает риск летального исхода.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Адреналин — мощное средство с узким терапевтическим окном. К типичным нежелательным реакциям относятся тахикардия, тремор, тревожность, головная боль, бледность кожи, повышение артериального давления. При передозировке возможны желудочковые аритмии, инфаркт миокарда, отёк лёгких, гипертонический криз.

Осторожность требуется при ишемической болезни сердца, гипертиреозе, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, гипертрофической кардиомиопатии. Адреналин несовместим с некоторыми антидепрессантами и бета-блокаторами: их одновременное применение способно вызвать парадоксальные реакции.

¶История применения

С конца XIX века адреноподобные экстракты надпочечников использовались в экспериментальной физиологии. В 1901 году Такаминэ запатентовал метод получения гормона, а компания Parke-Davis начала выпуск препарата «Адреналин» под торговой маркой Adrenalin. В СССР и России долгое время применялся раствор адреналина гидротартрата, позднее — адреналина гидрохлорида. С 2010-х годов в клиническую практику вошли автоматические инъекторы, что упростило оказание первой помощи при анафилаксии вне стационара.

¶Хранение и обращение

Растворы адреналина чувствительны к свету и кислороду: при окислении они темнеют и теряют активность. Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, замораживание не допускается. Побледнение или потемнение раствора — признак непригодности. Адреналин относится к рецептурным средствам; в ряде стран инъекторы для экстренной помощи отпускаются по специальным программам для пациентов с риском анафилаксии.

¶Место в современной терапии

Несмотря на появление селективных агонистов и других вазопрессоров, адреналин сохраняет статус препарата выбора при неотложных состояниях. В реанимационных протоколах он включён в алгоритмы сердечно-лёгочной реанимации, при анафилаксии и в схемах интенсивной терапии. Одновременно ведутся исследования по созданию более стабильных аналогов и форм с контролируемым высвобождением, что связано с коротким периодом полувыведения — около 1–2 минут.