Зофолт — антидепрессант сертралин¶

Зофолт — торговое наименование лекарственного препарата на основе сертралина, относящегося к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно в психиатрии и неврологии для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и некоторых других нарушений. Действующее вещество — сертралина гидрохлорид — было синтезировано в 1980-х годах и с 1991 года используется в клинической практике в разных странах под различными брендами.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет сертралин — антидепрессант, механизм действия которого связан с избирательным блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейротрансмиттера в межклеточном пространстве и способствует нормализации передачи сигналов между нейронами. В отличие от трициклических антидепрессантов, сертралин обладает значительно меньшим сродством к гистаминовым, адренергическим и холинергическим рецепторам, что снижает выраженность ряда побочных эффектов.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с различной дозировкой действующего вещества. Наиболее распространены дозировки 25, 50 и 100 мг. Упаковки обычно содержат 28 или 30 таблеток. Существуют также формы в виде концентрата для приготовления раствора, применяемые в основном в стационарных условиях.

¶Показания к применению

Сертралин, входящий в состав препарата, назначается при следующих состояниях:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальная тревожность;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

Решение о назначении принимает врач-психиатр или иной специалист с соответствующей квалификацией после оценки состояния пациента.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сертралин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–8 часов. Биодоступность зависит от приёма пищи: наличие еды в желудке может увеличивать всасывание. Препарат активно связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с образованием нескольких метаболитов, основным из которых является N-десметилсертралин. Период полувыведения варьируется от 22 до 36 часов. Выводится преимущественно через почки и кишечник.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для группы СИОЗС. К наиболее частым относятся:

В начале терапии возможно временное усиление тревоги. Ряд эффектов ослабевает по мере адаптации организма к препарату. При резкой отмене может развиться синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат не применяется одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО) из-за риска серотонинового синдрома. К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к сертралину и нестабильное состояние пациента с суицидальными намерениями без надлежащего наблюдения. С осторожностью назначают при печёночной недостаточности, эпилепсии, глаукоме и в период беременности или кормления грудью, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Взаимодействие с другими средствами

Сертралин может взаимодействовать с рядом лекарств. Совместный приём с варфарином повышает риск кровотечений. Сочетание с другими серотонинергическими препаратами увеличивает вероятность серотонинового синдрома. Некоторые ингибиторы цитохрома P450 способны изменять концентрацию сертралина в крови. Перед началом терапии важно сообщить врачу о всех принимаемых медикаментах.

¶История и аналоги

Сертралин был разработан американской фармацевтической компанией Pfizer и одобрен для медицинского применения в США в 1991 году. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики под разными торговыми названиями, включая «Зофолт». Действующее вещество выпускается множеством производителей в разных странах. Различия между оригинальным препаратом и воспроизведёнными формами касаются в основном вспомогательных компонентов и технологии производства, тогда как активное вещество соответствует единым фармакопейным требованиям.

¶Правовой статус

В большинстве стран сертралин относится к рецептурным препаратам. Его отпуск без назначения врача запрещён, поскольку бесконтрольное применение антидепрессантов связано с рисками для здоровья. Хранение осуществляется в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной в инструкции производителя.

¶Значение в терапии

Сертралин входит в перечень основных антидепрессантов, рекомендованных клиническими руководствами разных стран для первой линии терапии депрессии и тревожных расстройств. Его профиль безопасности считается относительно благоприятным по сравнению с более ранними классами препаратов. Эффективность подтверждена многочисленными клиническими исследованиями, хотя индивидуальный ответ пациентов может существенно различаться.