Урсоплюс — препарат урсодезоксихолевой кислоты¶

Урсоплюс — торговое наименование лекарственного препарата на основе урсодезоксихолевой кислоты (УДХК), применяемого преимущественно в гастроэнтерологии и гепатологии. Относится к группе гепатопротекторов и средств, регулирующих обмен жёлчных кислот. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь; действующее вещество — урсодезоксихолевая кислота, являющаяся гидрофильной третичной жёлчной кислотой, естественным образом присутствующей в организме человека в небольших количествах.

¶Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота — это эпимер хенодезоксихолевой кислоты, впервые обнаруженный в жёлчи медведей (отсюда историческое название «медвежья жёлчь», лат. ursus — медведь). В организме человека она образуется в результате бактериальной трансформации первичных жёлчных кислот в кишечнике и составляет небольшую долю от общего пула жёлчных кислот.

Механизм действия УДХК многофакторный:

• Замещение гидрофобных жёлчных кислот. При приёме препарата доля УДХК в жёлчи возрастает, вытесняя более токсичные липофильные кислоты, что снижает повреждающее действие жёлчи на мембраны гепатоцитов и эпителий жёлчных протоков.
• Цитопротекторный эффект. УДХК стабилизирует мембраны клеток, уменьшает концентрацию ионизированных жёлчных кислот в цитозоле.
• Антихолестатическое действие. Стимулирует секрецию жёлчи и улучшает её отток.
• Иммуномодулирующее и противовоспалительное влияние. Снижает экспрессию антигенов HLA на гепатоцитах, уменьшает продукцию провоспалительных цитокинов.
• Растворение холестериновых камней. Снижает насыщение жёлчи холестерином, способствуя его переводу в жидкую фазу.

¶Показания к применению

Препараты УДХК, включая Урсоплюс, применяются при широком спектре заболеваний печени и жёлчевыводящих путей:

При жёлчнокаменной болезни препарат эффективен только при условии, что камни рентгенонегативны (не видны на обзорной рентгенограмме), имеют диаметр не более 15–20 мм, а жёлчный пузырь сохраняет сократительную функцию. Терапия занимает от нескольких месяцев до двух лет и требует периодического ультразвукового контроля.

¶Формы выпуска и дозирование

Урсоплюс выпускается в виде капсул с различной дозировкой действующего вещества (как правило, 250 мг). Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от массы тела пациента и характера заболевания. При растворении камней обычно назначают 10–15 мг на килограмм массы тела в сутки; при холестатических заболеваниях доза может быть выше. Суточную дозу делят на несколько приёмов во время еды.

Капсулы принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Для пациентов, испытывающих затруднения при глотании, содержимое капсулы иногда принимают в виде суспензии, однако это изменяет фармакокинетику и должно согласовываться с врачом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь УДХК всасывается в тонкой кишке путём пассивной диффузии и активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Препарат подвергается печёночному метаболизму с образованием конъюгатов с глицином и таурином, которые секретируются в жёлчь. Выводится преимущественно с калом, незначительная часть — с мочой. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 % дозы, что обусловливает высокую концентрацию в жёлчи и низкую — в системном кровотоке.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• острые воспалительные заболевания жёлчного пузыря и жёлчных протоков;
• полная обтурация (закупорка) жёлчных протоков;
• кальцифицированные (рентгенопозитивные) жёлчные камни;
• нарушение сократительной способности жёлчного пузыря;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача и при наличии чётких показаний. Детский возраст имеет ограничения в зависимости от конкретной лекарственной формы и показания.

¶Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• диарея или запор, тошнота, боль в эпигастрии;
• преходящее повышение активности печёночных трансаминаз в начале терапии;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• кальцификация жёлчных камней при длительном приёме (редко).

При появлении диареи дозу обычно уменьшают; в части случаев требуется отмена препарата. Контроль биохимических показателей крови (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ) рекомендуется проводить в начале лечения и периодически в дальнейшем.

¶Лекарственные взаимодействия

УДХК способна изменять всасывание некоторых препаратов в кишечнике. В частности, она может снижать абсорбцию колестирамина, колестипола и антацидов, содержащих гидроксид алюминия. При одновременном применении с циклоспорином возможно изменение его концентрации в крови. Интервалы между приёмами этих средств должны составлять не менее двух часов.

¶Место в терапии

Урсодезоксихолевая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко используется в клинической практике как препарат первой линии при первичном билиарном холангите. Урсоплюс является одним из множества торговых наименований УДХК на фармацевтическом рынке; выбор конкретного бренда, как правило, определяется доступностью и ценой, поскольку биоэквивалентность генерических препаратов подтверждается исследованиями. Назначение и коррекция терапии должны проводиться врачом; самолечение при заболеваниях печени и жёлчевыводящих путей недопустимо.