Урсодезоксихолевая кислота: свойства и применение¶

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК, англ. ursodeoxycholic acid, UDCA) — это вторичная жёлчная кислота гидрофильного типа, которая в норме образуется в организме человека и животных в результате бактериальной трансформации первичной хенодезоксихолевой кислоты в кишечнике. Вещество относится к классу стероидных жёлчных кислот, имеет эмпирическую формулу C₂₄H₄₀O₄ и применяется в медицине главным образом как гепатопротекторное средство — лекарственный препарат для лечения заболеваний печени и жёлчевыводящих путей. В международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) УДХК отнесена к группе препаратов, влияющих на пищеварительную систему и метаболизм.

¶Химическая природа и происхождение

Молекула УДХК представляет собой стероидное соединение с гидроксильными группами в положениях 3α и 7β стеранового ядра. Именно β-ориентация гидроксильной группы при атоме C7 отличает её от хенодезоксихолевой кислоты (у которой группа 7α) и придаёт веществу повышенную гидрофильность. Гидрофильность определяет ключевые биологические эффекты: способность встраиваться в мембраны гепатоцитов, стабилизировать их и защищать клетки печени от токсичного действия гидрофобных жёлчных кислот.

Впервые УДХК была выделена из жёлчи китайского чёрного медведя (гималайского медведя), что и дало ей название: латинское ursus означает «медведь». В организме человека она присутствует в небольших количествах — не более 1–5 % от общего пула жёлчных кислот. Промышленно вещество получают синтетическим путём из холевой кислоты, поэтому современные лекарственные препараты не требуют добычи медвежьей жёлчи.

¶Механизмы действия

Терапевтические эффекты УДХК реализуются через несколько взаимосвязанных механизмов:

• Замещение гидрофобных жёлчных кислот. При приёме препарата УДХК становится преобладающей жёлчной кислотой в пуле, вытесняя токсичные липофильные кислоты и снижая их повреждающее действие на мембраны клеток.
• Цитопротекция. Стабилизация мембран гепатоцитов и холангиоцитов, уменьшение их повреждения при холестазе.
• Антихолестатическое действие. Стимуляция секреции жёлчи и её оттока, снижение концентрации токсичных соединений в жёлчных протоках.
• Иммуномодуляция и антиапоптоз. Уменьшение экспрессии молекул главного комплекса гистосовместимости на гепатоцитах, подавление апоптоза клеток печени.
• Растворение холестериновых камней. Снижение насыщения жёлчи холестерином, что способствует постепенному растворению мелких холестериновых конкрементов.

¶Показания к применению

УДХК применяется при широком спектре гепатобилиарных заболеваний. Основные показания:

Препарат выпускается в форме таблеток и капсул различных дозировок — обычно 250 и 500 мг. Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от массы тела и характера заболевания. Самолечение недопустимо: при неверном подборе дозы или наличии противопоказаний (например, кальцифицированные или крупные камни, острые воспалительные процессы в жёлчном пузыре) возможны осложнения.

¶Доступность в России и в Ростове-на-Дону

УДХК входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), поэтому её цена в аптеках регулируется государством. На российском фармацевтическом рынке представлены как оригинальные импортные препараты, так и многочисленные дженерики отечественного и зарубежного производства. Действующее вещество выпускается под разными торговыми наименованиями.

В Ростове-на-Дону, как и в других крупных городах России, препараты урсодезоксихолевой кислоты реализуются через аптечные сети, в том числе государственные и частные. Приобрести их можно как в офлайн-аптеках, так и через интернет-аптеки с доставкой. Для покупки рецептурных форм требуется рецепт врача, поскольку большинство дозировок УДХК отпускается по рецепту. Наличие конкретного препарата в конкретной аптеке зависит от логистики поставок и может различаться, поэтому информацию о наличии и цене уточняют непосредственно в аптеке или на её сайте.

Следует учитывать, что при заказе через интернет-аптеки рецептурные препараты выдаются только при предъявлении рецепта, а продажа лекарств без лицензии запрещена законодательством РФ. Покупка препаратов из непроверенных источников несёт риск приобретения поддельной или некачественной продукции.

¶Безопасность и побочные эффекты

УДХК относится к препаратам с благоприятным профилем безопасности. Наиболее частые нежелательные реакции — диарея или учащение стула, которые обычно проходят при снижении дозы. Реже наблюдаются тошнота, боли в животе, кожная сыпь. Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях жёлчного пузыря и протоков, при полной обтурации жёлчных путей, при неспособности к растворению рентгенопозитивных камней. Применение при беременности возможно только по строгим показаниям и под контролем врача.

¶Значение и перспективы

УДХК остаётся одним из немногих препаратов, доказавших эффективность при первичном билиарном холангите, и входит в международные клинические рекомендации как терапия первой линии. Продолжаются исследования её применения при неалкогольной жировой болезни печени, лекарственных поражениях печени и ряде онкологических состояний. Широкая доступность дженериков сделала лечение значительно дешевле, чем в первые десятилетия применения препарата.