Цитизин: форма выпуска и применение¶

Цитизин — алкалоид, содержащийся в растениях рода термопсис (в частности, в термопсисе ланцетном) и некоторых других бобовых, а также выпускаемый в виде лекарственных препаратов. По фармакологическому действию относится к группе н-холиномиметиков и применяется главным образом как средство для лечения никотиновой зависимости. В медицинской практике вещество известно прежде всего под торговыми наименованиями «Табекс» и «Цититон», которые различаются формой выпуска и назначением.

¶Формы выпуска

Цитизин выпускается в нескольких лекарственных формах, что связано с разными целями применения — от таблетированных препаратов для отказа от курения до растворов для инъекций.

¶Таблетки

Основная форма выпуска цитизина для приёма внутрь — таблетки. Наиболее известный препарат — «Табекс» (Tabex), производимый в Болгарии. Таблетки содержат 1,5 мг цитизина и выпускаются в упаковках по 20, 25 или 100 штук. Таблетки покрыты оболочкой, что маскирует горький вкус действующего вещества и защищает его от воздействия света и влаги.

Схема приёма таблеток ступенчатая: дозировка постепенно снижается по мере угасания тяги к курению. Стандартный курс рассчитан примерно на 25 дней и предполагает приём от 6 до 1–2 таблеток в сутки. В ряде стран выпускаются и другие таблетированные формы с иным содержанием цитизина, а также жевательные резинки и подъязычные таблетки.

¶Раствор для инъекций

Раствор цитизина для инъекций известен под названием «Цититон» (Cytiton). Это 0,15 % раствор цитизина в ампулах по 1 мл, предназначенный для внутривенного и внутримышечного введения. Инъекционная форма применяется не для лечения табачной зависимости, а в качестве средства, возбуждающего дыхание, — например, при остановке дыхания, при отравлении угарным газом, при рефлекторной остановке дыхания во время операций. Раствор также используется для повышения артериального давления при шоке и коллапсе.

¶Прочие формы

В отдельных странах встречаются и иные формы: таблетки для рассасывания, плёнки для наклеивания на слизистую оболочку полости рта, а также комбинированные препараты, где цитизин сочетается с другими веществами. Однако широкого распространения за пределами таблетированной и инъекционной форм вещество не получило.

¶Действующее вещество и механизм

Цитизин по химическому строению представляет собой алкалоид хинолизидинового ряда. Его молекулярная формула — C₁₁H₁₄N₂O, молекулярная масса — 190,24 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде и спирте, что и определяет возможность создания как таблетированных, так и инъекционных форм.

Механизм действия связан со стимуляцией н-холинорецепторов. При лечении никотиновой зависимости цитизин выступает как частичный агонист: он связывается с теми же рецепторами, что и никотин, но с меньшей силой, что ослабляет симптомы абстиненции и снижает тягу к курению. При инъекционном введении возбуждение рецепторов приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров.

¶Показания к применению

Показания зависят от формы выпуска:

Таблетированные формы применяются в рамках комплексной программы отказа от курения, которая обычно включает также психологическую поддержку и изменение поведения. Инъекционный раствор используется преимущественно в условиях стационара и скорой помощи.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Цитизин противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, кровотечениях, обострении язвенной болезни, а также при повышенной индивидуальной чувствительности. Инъекционная форма не применяется при отёке лёгких и некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные эффекты при приёме таблеток включают тошноту, сухость во рту, головную боль, раздражительность, бессонницу, изменение вкусовых ощущений. При инъекционном введении возможны повышение артериального давления, замедление пульса, тошнота, а в высоких дозах — угнетение дыхания. Препарат не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания.

¶История и правовой статус

Цитизин был выделен из термопсиса в конце XIX — начале XX века. Инъекционная форма «Цититон» вошла в советскую медицинскую практику как дыхательный аналептик. Таблетки для отказа от курения под названием «Табекс» были разработаны в Болгарии в 1960-х годах и с тех пор применяются во многих странах.

В России цитизин в таблетированной форме отпускается по рецепту. В ряде государств, включая страны Европейского союза, препарат зарегистрирован как рецептурное средство для лечения никотиновой зависимости. Инъекционный раствор в России также относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Сравнение с другими средствами

Цитизин — не единственный препарат для лечения табачной зависимости. Наряду с ним применяются никотинзаместительные средства (пластыри, жевательные резинки, спреи), варениклин и бупропион. Цитизин отличается более низкой стоимостью и растительным происхождением, однако по эффективности сопоставим с никотинзаместительной терапией. Выбор формы выпуска определяется врачом с учётом состояния пациента и целей лечения.