Тиотриазолин в ректальных суппозиториях¶

Тиотриазолин (морфолиниевая соль тиазолидинкарбоновой кислоты, международное непатентованное наименование — тиотриазолин) — синтетическое лекарственное средство с выраженным антиоксидантным, мембраностабилизирующим и гепатопротекторным действием. Ректальные суппозитории (свечи) представляют собой одну из лекарственных форм препарата, предназначенную для введения в прямую кишку. Такая форма применяется преимущественно в гинекологии, урологии и проктологии, где местное или резорбтивное действие достигается при невозможности или нецелесообразности перорального приёма.

¶Общие сведения о препарате

Тиотриазолин был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов в Украине (институт фармакологии и токсикологии АМН). Действующее вещество — 1,2,4-триазолил-3-тиоацетат морфолиния, относится к классу тиазолидинов. Препарат зарегистрирован преимущественно в странах постсоветского пространства; в России и ряде государств СНГ выпускается под торговыми наименованиями «Тиотриазолин» и комбинированными составами.

Основные фармакологические эффекты:

• антиоксидантное действие — подавление перекисного окисления липидов;
• мембраностабилизирующее действие — защита клеточных мембран;
• гепатопротекторное действие — восстановление функции гепатоцитов;
• кардиопротекторное и противоишемическое действие;
• умеренное противовоспалительное и репаративное действие.

¶Лекарственная форма

Суппозитории ректальные — твёрдые при комнатной температуре дозированные формы, плавящиеся при температуре тела. В состав обычно входят:

Типичные дозировки — 0,05 г и 0,1 г действующего вещества в одном суппозитории. Упаковка — контурные ячейковые подложки по 5–10 штук.

¶Фармакокинетика при ректальном введении

При введении в прямую кишку вещество всасывается через слизистую оболочку в систему геморроидальных вен, минуя печёночный барьер первой фазы метаболизма. Это обеспечивает более высокую биодоступность по сравнению с пероральным приёмом и более быстрое наступление эффекта. Часть препарата оказывает местное действие на слизистую прямой кишки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Ректальная форма применяется в следующих клинических ситуациях:

• хронические и острые воспалительные заболевания прямой кишки (проктит, проктосигмоидит);
• трещины заднего прохода в составе комплексной терапии;
• хронические гепатиты и циррозы при невозможности перорального приёма;
• гинекологические воспалительные заболевания (аднексит, эндометрит) — как часть комплексного лечения;
• урологические воспалительные процессы;
• состояния после оперативных вмешательств на органах малого таза.

¶Способ применения и дозы

Суппозитории вводят ректально после опорожнения кишечника. Стандартная схема для взрослых — 1 суппозиторий 1–2 раза в сутки. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет от 10 до 30 дней. При необходимости возможны повторные курсы. Детям препарат назначают реже, дозировка рассчитывается индивидуально.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность и период лактации (при отсутствии достаточных данных о безопасности);
• детский возраст до 12 лет (для большинства форм);
• острые состояния, требующие неотложной хирургической помощи.

Возможные побочные реакции: местное жжение, зуд, аллергические реакции кожи и слизистых, редко — диспептические явления. При появлении выраженных реакций препарат отменяют.

¶Особенности и ограничения

Ректальная форма не заменяет этиотропную терапию при инфекционных процессах — она применяется в комплексе с антибактериальными, противовирусными или противовоспалительными средствами. Данные о клинической эффективности тиотриазолина в форме суппозиториев ограничены по сравнению с инъекционными и таблетированными формами; часть исследований выполнена на небольших выборках. Препарат не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Хранение — в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (для отдельных основ — не выше 15 °C). Срок годности обычно 2 года.

¶Место в терапии

Тиотриазолин в суппозиториях рассматривается как вспомогательное средство преимущественно при локальных воспалительных процессах малого таза и как альтернативный путь введения при гепатопротекторной терапии. Назначение должно производиться медицинским специалистом с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых препаратов.