Солифенацин: применение, дозировка и стоимость¶

Солифенацин — синтетическое лекарственное средство группы селективных антагонистов мускариновых рецепторов, применяемое преимущественно в урологии для лечения гиперактивного мочевого пузыря. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 5 и 10 мг. В России и ряде других стран реализуется под торговыми наименованиями «Везикар», «Солифенацин», «Везомни» и другими дженериками.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Солифенацин блокирует мускариновые рецепторы подтипа M3, расположенные в гладкой мускулатуре детрузора — мышечного слоя мочевого пузыря. Нарушение передачи ацетилхолинового сигнала снижает тонус мышцы и уменьшает частоту непроизвольных сокращений. Препарат проявляет селективность к рецепторам мочевого пузыря в большей степени, чем к слюнным железам, что снижает выраженность одного из главных побочных эффектов — сухости во рту.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов. Биодоступность составляет около 90 %. Солифенацин связывается с белками плазмы примерно на 98 %, метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, период полувыведения — 45–68 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками.

¶Показания и режим дозирования

Основное показание — симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и учащённого мочеиспускания у взрослых с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Стандартная схема:

• начальная доза — 5 мг один раз в сутки;
• при недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг в сутки;
• таблетки принимают независимо от приёма пищи, проглатывая целиком.

У пациентов с тяжёлой почечной или печёночной недостаточностью, а также при одновременном приёме сильных ингибиторов CYP3A4 суточная доза не должна превышать 5 мг.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при задержке мочи, тяжёлых заболеваниях желудочно-кишечного тракта с замедленным опорожнением, закрытоугольной глаукоме, миастении, тяжёлой печёночной недостаточности, а также в период гемодиализа. Не применяется у детей.

Наиболее частые нежелательные реакции:

При появлении признаков острой задержки мочи или ангионевротического отёка приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Формы выпуска и стоимость

Солифенацин выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг. Оригинальный препарат «Везикар» (производитель — компания Astellas) и многочисленные воспроизведённые аналоги присутствуют на фармацевтическом рынке России.

Ориентировочные цены (могут отличаться в зависимости от региона, аптечной сети и количества таблеток в упаковке):

• таблетки 5 мг, упаковка №30 — примерно от 700 до 1500 рублей;
• таблетки 10 мг, упаковка №30 — примерно от 1000 до 2000 рублей;
• дженерики, как правило, дешевле оригинального препарата на 20–50 %.

Стоимость подлежит уточнению в конкретной аптеке; в некоторых регионах препарат отпускается по рецепту и может входить в перечни льготного обеспечения при наличии соответствующих показаний.

¶Инструкция: ключевые положения

Официальная инструкция по медицинскому применению содержит следующие обязательные сведения:

1. Препарат отпускается по рецепту врача.
2. Перед началом лечения необходимо исключить органические причины нарушений мочеиспускания.
3. С осторожностью назначают при сахарном диабете, автономной нейропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.
4. Не рекомендуется управлять транспортом при появлении сонливости или нечёткости зрения.
5. При пропуске очередной дозы её принимают при первой возможности, если не приблизилось время следующего приёма; удваивать дозу нельзя.
6. Совместный приём с другими антихолинергическими средствами усиливает побочные эффекты.

¶Место в терапии

Солифенацин относится к препаратам первой линии фармакотерапии гиперактивного мочевого пузыря наряду с толтеродином и троспием. По данным клинических исследований, он сопоставим по эффективности с толтеродином, но реже вызывает сухость во рту. При недостаточном ответе на антимускариновую терапию рассматривают переход на агонисты бета-3-адренорецепторов (мирабегрон) или методы нейромодуляции. Решение о смене препарата принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости лечения.