Рингаскан — препарат для лечения шизофрении¶

Рингаскан — торговое наименование антипсихотического лекарственного средства (нейролептика), содержащего в качестве действующего вещества брекспипразол — атипичный антипсихотик третьего поколения, относящийся к классу парциальных агонистов дофаминовых рецепторов. Препарат применяется преимущественно для терапии шизофрении у взрослых пациентов, а также рассматривается в клинической практике при некоторых аффективных расстройствах. Рингаскан выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет брекспипразол — производное бензизоксазолила, синтезированное в начале 2000-х годов в ходе поиска антипсихотиков с улучшенным профилем переносимости. Механизм действия связан с модуляцией активности дофаминовой и серотониновой нейротрансмиссии.

Брекспипразол выступает как:

• парциальный агонист D2-рецепторов — при повышенной дофаминовой активности (что связывают с продуктивной симптоматикой психоза) он действует как антагонист, а при пониженной — как слабый агонист;
• парциальный агонист 5-HT1A-серотониновых рецепторов;
• антагонист 5-HT2A- и 5-HT7-рецепторов;
• антагонист α1- и α2-адренергических рецепторов;
• антагонист H1-гистаминовых рецепторов.

Такое сочетание рецепторных эффектов обеспечивает влияние как на позитивные, так и на негативные и когнитивные симптомы шизофрении, при относительно меньшей выраженности экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с классическими нейролептиками.

¶История создания

Брекспипразол был разработан японской фармацевтической компанией Otsuka Pharmaceutical. Клинические исследования препарата проводились в 2000-х — начале 2010-х годов, охватывая как краткосрочные, так и долгосрочные испытания эффективности и безопасности. Регистрационное одобрение в США было получено в 2015 году, после чего препарат постепенно вышел на рынки других стран, включая государства Европейского союза и ряд стран Азии.

Торговые названия препарата различаются в зависимости от страны и производителя: на разных рынках он известен под именами Rexulti, Rxulti и рядом других. Наименование «Рингаскан» используется в отдельных национальных системах здравоохранения и фармацевтических реестрах.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение шизофрении у взрослых. В ряде стран препарат также одобрен:

• как дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве в сочетании с антидепрессантами;
• при ажитации при деменции альцгеймеровского типа (в отдельных юрисдикциях, с ограничениями);
• в исследовательском порядке — при некоторых других психических расстройствах.

Назначение препарата производится только врачом-психиатром; дозировка подбирается индивидуально с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь брекспипразол хорошо всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 4 часа. Приём пищи существенно не влияет на биодоступность. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии ферментов CYP2D6 и CYP3A4, что важно учитывать при лекарственных взаимодействиях. Период полувыведения составляет около 90 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится в основном через печень с желчью и частично почками.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для атипичных антипсихотиков:

Отдельного внимания требуют метаболические нарушения, поэтому при длительной терапии рекомендуется контроль массы тела, уровня глюкозы и липидного профиля.

¶Противопоказания и предостережения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам. Осторожность требуется у пожилых пациентов с деменцией (повышен риск цереброваскулярных осложнений и смертности), при сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, нарушениях функции печени. Не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания без оценки соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии

Рингаскан относится к препаратам второй линии или используется при непереносимости других антипсихотиков. Его ценность связывают с возможностью одновременного воздействия на разные группы симптомов и относительно благоприятным неврологическим профилем. Вместе с тем накопленные данные указывают на необходимость мониторинга метаболических показателей, что сближает его с другими атипичными антипсихотиками.

¶Правовой статус

Брекспипразол включён в перечни рецептурных лекарственных средств большинства стран. В Российской Федерации зарегистрированы препараты на основе брекспипразола; их оборот регулируется законодательством об обращении лекарств. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.